華法林鈉片(信誼)

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 華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產(chǎn)物具有微弱的抗凝作用。主要通過腎臟排泄，很少進(jìn)入膽汁，只有極少量華法林以原形從尿排出，因此腎功能不全的病人不必調(diào)整華法林的劑量。那么，華法林鈉片的主要成分有什么?分別有什么作用?

華法林鈉片的成分是華法林鈉，華法林鈉片為糖衣片，除去糖衣后顯白色。華法林鈉通過抑制維生素 K 在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶，對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內(nèi)相對耗竭后，才能發(fā)揮抗凝效應(yīng)，所以本藥起效緩慢，僅在體內(nèi)有效，停藥后藥效持續(xù)時(shí)間較長(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后，抗凝作用才消失)。

華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時(shí)，通過結(jié)合血漿蛋白(主要是白蛋白)在體內(nèi)循環(huán)。

（編輯：liuwei）