阿那曲唑片(瑞婷)

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阿那曲唑片(瑞寧得)是一種選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑，其主要成分是阿那曲唑。其化學名為：a，a，aˊ，aˊ-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基)-1,3-苯二乙腈。本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色?？擅咳湛诜淮?，每次1片（1毫克）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。它適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可考慮使用阿那曲唑。那么，阿那曲唑片(瑞寧得)有什么藥理毒理？

本品為高效、高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。

在ACTH激發(fā)試驗之前或之后進行測定，本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫(yī)師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯(lián)合使用時，無論激素受體狀態(tài)如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

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