酒石酸伐尼克蘭片(暢沛片)

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酒石酸伐尼克蘭片是輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的知名藥物，備受廣大群眾的認(rèn)可。那么，酒石酸伐尼克蘭片主治哪些疾病呢?藥理作用是什么呢?

酒石酸伐尼克蘭片是目前世界上唯一不含尼古丁成分的戒煙藥。它能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體，阻斷其作用，從而起到拮抗尼古丁的作用，能讓降低你對(duì)尼古丁的渴求欲望，也就是說(shuō)，吃了戒煙藥酒石酸伐尼克蘭片后，抽煙就像喝白開(kāi)水一樣沒(méi)味道了，沒(méi)有什么欣快感了，從而能夠大大提高戒煙的成功率。

酒石酸伐尼克蘭片成分是酒石酸伐尼克蘭，伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì) α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

（編輯：liuwei）