酒石酸伐尼克蘭片(暢沛片)

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酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。那么，酒石酸伐尼克蘭片的禁忌和服用方法是什么呢?

伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次(淡藍(lán)色片)患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用暢沛。對無法耐受暢沛不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。暢沛應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用?；颊邞?yīng)服用暢沛治療12周。對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg。對于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者，目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。由于在戒煙療程結(jié)束的最初階段，患者的復(fù)吸風(fēng)險(xiǎn)較高。對于該類患者，可考慮在戒煙療程結(jié)束時(shí)，逐漸減量至停藥。在他人的建議和支持下，有戒煙意愿的患者，戒煙治療更易成功。

腎功能損傷患者：輕(估測肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min) 至中度(估測肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)腎功能損傷患者，不需調(diào)整劑量。中度腎功能損傷且無法耐受不良事件的患者，可將劑量降至每日1次，每次1mg。重度腎功能損傷患者(估測肌酐清除率<30mL/min)，推薦劑量為每日1次，每次1mg。給藥劑量應(yīng)從每日1次，每次 0.5mg開始，3天后增加至每日1次，每次1mg。暢沛對于終末期腎病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦在該人群中應(yīng)用暢沛。肝功能損傷患者：肝功能損傷患者不需調(diào)整劑量。老年患者：老年患者不需調(diào)整劑量。因老年患者更易發(fā)生腎功能減退，處方醫(yī)生應(yīng)考慮老年患者的腎功能狀況。兒童患者：由于暢沛在兒童或 18歲以下青少年人群中的安全性及有效性數(shù)據(jù)有限，不推薦暢沛應(yīng)用于該人群。

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