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鹽酸硫必利片主要成份為鹽酸硫必利,化學(xué)名稱為N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-(甲磺酰)-鄰-甲氧苯甲酰胺鹽酸鹽。分子式:C15H24N2O4S·HCl;分子量:364.97。用于舞蹈癥、抽動(dòng)-穢語綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。
【藥理毒理】該品屬苯酰胺類抗精神病藥,對中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺能神經(jīng)功能亢進(jìn)有抑制作用,對紋狀體多巴胺能神經(jīng)運(yùn)動(dòng)障礙有拮抗作用,從而產(chǎn)生安定、鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為對感覺運(yùn)動(dòng)方面神經(jīng)系統(tǒng)疾病及精神運(yùn)動(dòng)行為障礙具有良效。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),該品可阻滯疼痛沖動(dòng)經(jīng)脊髓丘腦束向網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的傳導(dǎo)。本藥的鎮(zhèn)痛作用可能與丘腦對痛覺沖動(dòng)整合作用有關(guān)。此外尚有鎮(zhèn)吐作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】該品口服吸收迅速,用藥1小時(shí)后血藥濃度達(dá)到高峰,口服半衰期(t1/2)為4小時(shí),主要以原形隨尿排出,約為給藥量的31%(男性)或18%(女性)。
【注意事項(xiàng)】嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)障礙、肝腎功能障礙、脫水營養(yǎng)不良患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】該品對孕婦及哺乳期婦女作用尚不明確,應(yīng)慎用。
【兒童用藥】對7~12歲的精神運(yùn)動(dòng)不穩(wěn)定或抽動(dòng)-穢語綜合征患兒,口服。平均一次半片,一日1~2次。
【老年患者用藥】對老年性精神運(yùn)動(dòng)障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,開始一日1~2片,以后漸增至一日3~6片,分次服用。
【藥物相互作用】該品能增強(qiáng)中樞抑制藥的作用,可與鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥、抗憂郁藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用,但在治療開始時(shí),應(yīng)減少合用中樞抑制藥劑量。
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