氟他胺片(雙益)

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氟他胺片為淡黃色片，主要成分為氟他胺，在腫瘤用藥中頗為常見。那么，氟他胺片的功效有哪些?適合什么人群?

氟他胺為一種非類同醇的乙酰苯胺類口服抗雄性激素，能阻止雄性激素在靶細胞的吸收和/或阻止雄性激素與細胞核的結合，顯示強力的抗雄性激素作用。

除抗雄激素作用外，氟他胺片無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內與雄激素受體結合，阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當氟他胺片與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

動物實驗證明服用3周后，大鼠前列腺和精囊質量降低，狗的前列腺上皮細胞萎縮，并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高，代謝物主要經尿排出。

氟他胺片適用于以前未經治療，或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨使用(睪丸切除或不切除)或與促黃體生成激素釋放激素(LHRH)激動劑合用。作為治療局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌癥的一部分，氟他胺片也可縮小腫瘤體積和加強對腫瘤的控制以及延艮無病生存期。

（編輯：liuwei）