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替莫唑胺膠囊的性狀

發(fā)布時(shí)間:2015-08-06 10:34:03|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
替莫唑胺膠囊(泰道)

替莫唑胺膠囊(泰道)

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內(nèi)容要點(diǎn)

替莫唑胺膠囊(泰道)是目前唯一治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對(duì)性強(qiáng)、特異性高,可透過血腦屏障,是治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤的特效藥。那么,本品的性狀如何?

本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物,本品為硬膠囊劑藥物,內(nèi)容物為白色粉末,適用于多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤的治療。

替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無需酶的催化即自發(fā)降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進(jìn)一步降解為具有活性的甲基化重氮陽離子和經(jīng)腎臟排泄的終產(chǎn)物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽離子能夠?qū)⒓谆D(zhuǎn)移到DNA上,形成N7甲基鳥嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細(xì)胞生長(zhǎng)和復(fù)制停止,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

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