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鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節(jié)后α腎上腺素受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。那么,鹽酸酚芐明片的藥理毒理是什么?
鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2),作用于節(jié)后α腎上腺素受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性。小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實驗表明,鹽酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高,與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收,半衰期(t1/2)約24小時,作用可持續(xù)3-4天。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
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