【商品名】歐蘭寧
【通用名】奧氮平片
【漢語拼音】aodanpingpian
【英文名】Olanzapine Tablets
【成份】本品主要成份為奧氮平。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。
【適應(yīng)癥】適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會(huì)活動(dòng)退縮、言語貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀，對(duì)于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
【規(guī)格】10mg*7片/盒
【用法用量】奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進(jìn)食無關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規(guī)劑量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。
在臨床狀況許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素（女生、老年、非吸煙者），起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下人群中研究的數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。
【禁忌癥】本品禁用于已知對(duì)奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者：（1）有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者；（2）任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者；（3）有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者；（4）伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；（5）嗜酸性粒細(xì)胞過多性。
【藥理毒理】奧氮平與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，作用機(jī)制尚不清楚。然而，奧氮平治療精神分裂癥的使用可能是通過對(duì)多巴胺和5-羥色胺2（5-HT2）的拮抗作用。奧氮平與Ⅰ型雙相精神障礙有關(guān)的治療急性躁狂發(fā)作的作用機(jī)制尚不清楚。
除了對(duì)多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，奧氮平對(duì)其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氮平的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。奧氮平的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。奧氮平的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。
【注意事項(xiàng)】1.神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗(yàn)中未見有奧氮平所致的NMS報(bào)道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報(bào)道，NMS的臨床表現(xiàn)有高熱、肌強(qiáng)直、精神狀態(tài)改變及自主神經(jīng)紊亂（脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過速、大汗淋漓及心律不齊），其它體征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、（橫紋肌溶解）及急性腎功能衰竭。患者如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
2.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，奧氮平所致急性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生率較低，具有統(tǒng)計(jì)顯著性。但長(zhǎng)期作用抗精神病藥遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙風(fēng)險(xiǎn)增加，如果患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時(shí)惡化，甚至在停藥后出現(xiàn)。
3.肝功能指標(biāo)：偶見出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高，多見于用藥初期，有ALT和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲(chǔ)備受到有關(guān)疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)加以觀察。治療中如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)考慮隨訪和減藥。
4.癲癇：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病的患者。
5.血液學(xué)指標(biāo)：與其它精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：
·任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低；
·藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；
·伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；
·嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史的患者使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。
6.抗膽堿能活性：臨床試驗(yàn)表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時(shí)服用奧氮平的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關(guān)疾病時(shí)慎用。
7.多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說，奧氮平和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動(dòng)劑的作用。
8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：奧氮平的原初作用部分就是中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但在與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)物包括在酒精合并使用時(shí)應(yīng)加以注意。
9. 奧氮平可引起嗜睡，患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說，此代謝物不會(huì)通過血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。
健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)（5%至95%為21至54小時(shí)），血漿平均清除率為26L/小時(shí)（5%至95%為12至17 L/小時(shí)）。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。
腎功能嚴(yán)重?fù)p害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標(biāo)記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。
肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。
在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
研究白種人、日本人、華人發(fā)現(xiàn)，奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無差異，細(xì)胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。
【有效期】24個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20010799
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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