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利塞膦酸鈉片,適應(yīng)癥為本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。本品的主要成份為利塞膦酸鈉,其化學(xué)名稱為2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C7H10NO7P2Na2.5H2O分子量:350.13。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
用法用量
口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
不良反應(yīng)
1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;
2.其它如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。
7禁忌
以下患者禁用。
1.已知對本品過敏者;
2.低鈣血癥患者;
3.30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。
動(dòng)物試驗(yàn)提示,本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞,抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品(按體表面積折算,劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍,計(jì)算方法下同),骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加,骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān),對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予本品(劑量分別為人用劑量的0.35~1.4倍),可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍),可延遲骨折愈合。這種作用與其它二膦酸鹽化合物相似,但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對骨骼進(jìn)行組織檢查,結(jié)果在高劑量(5mg/kg/天,皮下注射)下也沒有影響骨礦化,也未出現(xiàn)骨軟化。
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