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健擇的藥理作用是什么？
你好！健擇的藥理作用如下：
本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的
腫瘤細胞，即S期細胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養(yǎng)的人及鼠
腫瘤有明顯的細胞毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少，當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種
腫瘤均有很好的抗癌活性。
吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代謝物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，從而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆轉了脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制了dCTP誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫氨酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP競爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱分子就被此鳥苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。
