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鹽酸羅匹尼羅片是由4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽組成的。用于自發(fā)性帕金森氏病的治療。那么,鹽酸羅匹尼羅片有怎樣的藥理毒理?
鹽酸羅匹尼羅片為類白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至類白色。
藥理毒理:
(1)急性毒性 大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于臨床使用劑量,服藥后的臨床癥狀與中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺受體激活的發(fā)應(yīng)一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。
(2)長期毒性 進行了大鼠6個月和12個月,恒河猴12個月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結(jié)果顯示羅匹尼羅,高劑量組,即15mg/kg/day,體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內(nèi)。觀察到一些小的病理學(xué)的改變,包括睪丸和卵巢的改變,可能和泌乳素受到抑制有關(guān)。 羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應(yīng)可能與多巴胺受體的激動引起有關(guān)。
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