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芬太尼是一種阿片類或中樞鎮(zhèn)痛藥，主要與μ-阿片受體的相互作用有關(guān)。主要治療活性為止痛和鎮(zhèn)靜。對于首次使用阿片制劑的患者，芬太尼的最小鎮(zhèn)痛血清濃度范圍為0.3-1.5ng/ml：在血清濃度高于2ng/ml時副作用的發(fā)生率增加。耐受性增加時最小有效血藥濃度和產(chǎn)生毒性的血藥濃度均上升，耐受性存在個體差異。

呼吸抑制包括呼吸頻率下降和二氧化碳敏感性下降。盡管存在個體差異，但是當血漿濃度低于3ng/ml時，很少出現(xiàn)具有臨床意義的分鐘通氣量的降低。

低劑量時迷走神經(jīng)的(膽堿能)興奮作用可能導(dǎo)致輕微的心動過緩及全身血管阻力輕度下降，但不伴有血壓的明顯下降。耒觀察到對心肌功能的直接影響。芬太尼不引起組胺釋放(與嗎啡和哌替啶相反)。

哺乳動物細胞培養(yǎng)分析的體外研究發(fā)現(xiàn)，僅在細胞毒性濃度和伴隨代謝活化條件下，芬太尼表現(xiàn)出與其它阿片類鎮(zhèn)痛藥一樣的致突變作用。在嚙齒類動物體內(nèi)研究和細菌分析中，無證據(jù)顯示芬太尼有致突變性。在一項大鼠致癌性的2年研究中，雄性和雌性大鼠皮下注射劑量分別最高達到33μg/kg/day和100μg/kg/day（通過AUC0-24H的比較，相當于人類使用100μg/h的貼劑，每日暴露劑量的0.16和0.39倍），沒有觀察到芬太尼和腫瘤發(fā)生率上升的相關(guān)性。

對雌性大鼠進行的一些試驗中，顯示芬太尼引起了生育力降低及胚胎死亡。這些發(fā)現(xiàn)與藥物對母體產(chǎn)生的毒性有關(guān)，但藥物對發(fā)育中的胚胎并無直接影響。沒有致畸性的證據(jù)。

在應(yīng)用本品的72小時內(nèi)芬太尼被持續(xù)通過皮膚吸收。芬太尼的釋放速率相對保持恒定。藥物釋放由膜釋放共聚物與皮膚中的藥物彌散驅(qū)動。開始使用本品后，血清芬太尼的濃度逐漸增加，通常12-24小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)，并在此后保持相對穩(wěn)定直至72小時。芬太尼的血清濃度與本品貼劑的尺寸(劑量)成正比。在第二次用藥到72小時結(jié)束時，可達到穩(wěn)態(tài)血清濃度。持續(xù)使用同樣劑量的貼劑時，血清濃度保持穩(wěn)定。

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