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曲克蘆丁香豆素片的藥理作用及主要特點(diǎn)分別是什么?

發(fā)布時(shí)間:2015-11-11 10:30:35|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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內(nèi)容要點(diǎn)

曲克蘆丁香豆素片的用法與用量是直接口服,用至少半杯水送下,或用溫水分散后口服,可與食物同服。那么,曲克蘆丁香豆素片的藥理作用及主要特點(diǎn)分別是什么?

曲克蘆丁香豆素片的藥理作用:曲克蘆丁香豆素片為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。

曲克蘆丁香豆素片的特點(diǎn):

1.口服后曲克蘆丁香豆素片可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25至3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。

2.曲克蘆丁香豆素片蛋白結(jié)合率高(>99.7%)。曲克蘆丁香豆素片透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%。分布容積近30L。

3.平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí),清除率約為5L/h。近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。曲克蘆丁香豆素片很可能通過CYP2C9代謝為4-OH曲克蘆丁香豆素片,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測(cè)到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。在病人中的特征:未檢測(cè)到在老年人中曲克蘆丁香豆素片藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。肝功能下降患者單劑量口服曲克蘆丁香豆素片后,可檢測(cè)到曲克蘆丁香豆素片清除率減慢。每天一次,每次100mg,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。

口服后曲克蘆丁香豆素片可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25至3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。所以飯后飯前都可以服用。

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