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心痛定片可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。那么心痛定片的藥理作用是什么?
心痛定片的藥理作用為:
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
心痛定片能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負荷。
心痛定片可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)無致癌作用。無致突變性。
大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。
心痛定片口服后吸收迅速、完全。心痛定片口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。心痛定片在10~30mg之間,心痛定片的生物利用度和半衰期無顯著差別。心痛定片吞服、嚼碎服或舌下含服心痛定片,相對生物利用度基本無差異。
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