【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸吡格列酮片
商品名稱:鹽酸吡格列酮片(安可妥)
英文名稱:pioglitazone hydrochloride tablets
【主要成份】本品主要成分是鹽酸吡格列酮。
【成 份】
化學(xué)名:(±)-5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]-苯甲基]噻唑烷-2,4-二酮單鹽酸鹽
分子式:c19h20n203s·hcl
分子量:392.90
【性 狀】本品為帶有刻痕白色或淡黃色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨(dú)治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
【規(guī)格型號(hào)】15mg*30s
【用法用量】1 適用于所有患者的推薦用法 口服,一日一次。無(wú)充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據(jù)糖化血紅蛋白檢測(cè)血糖的變化,患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。 2 與胰島素分泌促進(jìn)劑或胰島素合并用藥 如果本品和胰島素分泌促進(jìn)劑合并用藥時(shí)患者出現(xiàn)了低血糖癥狀,應(yīng)當(dāng)降低胰島素分泌促進(jìn)劑藥物的劑量。如果本品和胰島素合并用藥時(shí),患者出現(xiàn)了低血糖癥狀,胰島素的藥物劑量應(yīng)當(dāng)降低10%-25%,并且應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的個(gè)體血糖反應(yīng)情況對(duì)胰島素用量作進(jìn)一步的調(diào)整。 1.有報(bào)道女性患者發(fā)生浮腫的幾率較高,因而女性患者用藥時(shí),起始劑量為1日1次15mg,并應(yīng)注意觀察是否發(fā)生水腫。 2. 從1日1次30mg增量至45mg后,有報(bào)道患者發(fā)生水腫的幾率較高,因而增量至45mg時(shí),應(yīng)注意觀察是否發(fā)生水腫。 3.本品與胰島素制劑合用時(shí),有報(bào)道患者發(fā)生水腫的幾率較高,因而從一日一次15mg開(kāi)始服藥為宜。劑量增加需謹(jǐn)慎,并仔細(xì)觀察水腫情況以及心力衰竭的體征和癥狀。 4.通常老年患者生理機(jī)能減退,因而從1日1次15mg開(kāi)始服藥為宜。
【不良反應(yīng)】①低血糖。 ②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。 ③浮腫。 ④可能引起血漿容積增加,終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。 ⑤alt升高,吡格列酮組有0.26%的患者、安慰劑組有0.25的患者alt水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。 ⑥未見(jiàn)致畸作用。
【禁 忌】對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁作。
【注意事項(xiàng)】①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用,因此,不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療,可導(dǎo)致重新排卵。
【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無(wú)定論。
【老年患者用藥】在安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中,約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著差別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁,母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。
【藥物相互作用】①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用,可使2種激素的血漿濃度降低約30%。 ②本品對(duì)格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無(wú)影響。 ③cyp3a4對(duì)本品的代謝有一定作用。 ④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。 ⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)型腫瘤。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān),可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同,本品不是一個(gè)胰島素促分泌藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過(guò)氧化物酶小體生長(zhǎng)因子活化受體-γ[ppar-γ][1],ppar-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。實(shí)驗(yàn)表明,本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用,因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的血糖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品每天給予10次后,吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其auc占總auc的20%~25%。
【貯 藏】密封。
【包 裝】15mg*30s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20052156
【生產(chǎn)企業(yè)】成都迪康藥業(yè)有限公司
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