【藥品名稱】
通用名稱：醋酸阿比特龍片
商品名稱：晴可舒
【主要成份】 醋酸阿比特龍。
【性 狀】 本品為沖劑。本品為白色至類白色，橢圓形片劑。
【主要作用】 本品與潑尼松合用，治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
【規(guī)格型號】0.25g*120片*1瓶/盒
【用法用量】本品推薦劑量為1000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，與潑尼松5 mg口服每日2次聯(lián)用。本品須空腹服用，與食物同時(shí)服用會增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小時(shí)，和服用本品之后至少1小時(shí)內(nèi)不得進(jìn)食（見【藥代動力學(xué)】）。本品應(yīng)當(dāng)伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。
【注意事項(xiàng)】由鹽皮質(zhì)激素過量導(dǎo)致的高血壓、低鉀血癥和體液潴留
由于本品對CYP17的抑制作用會導(dǎo)致鹽皮質(zhì)激素水平升高，因此可能會引起高血壓、低鉀血癥和體液潴留。在2項(xiàng)隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，本品治療組2%的患者出現(xiàn)3-4級高血壓，4%的患者出現(xiàn)3-4級低鉀血癥，1%的患者出現(xiàn)3-4級水腫（見【不良反應(yīng)】）。
與皮質(zhì)類固醇合用可抑制促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH），從而降低這些不良反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度。對于患有基礎(chǔ)疾病并可能因血壓升高、低鉀血癥和體液潴留而加重的患者，如心力衰竭、近期發(fā)生心肌梗塞或室性心律失常，須慎用本品。有心血管疾病病史的患者應(yīng)慎用本品。尚未確定本品在左室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）<50%或NYHA心功能III級或IV級心衰患者中（研究1）或NYHA心功能II級至IV級心衰患者中（研究2）的安全性，因?yàn)檫@些患者被排除在這2項(xiàng)隨機(jī)臨床試驗(yàn)外（見【臨床試驗(yàn)】）。在本品治療前和治療期間應(yīng)控制高血壓并糾正低鉀血癥。治療期間，前3個(gè)月應(yīng)監(jiān)測血壓、血鉀、體液潴留（體重增加、外周水腫）及其他充血性心力衰竭的體征和癥狀，每兩周監(jiān)測一次，此后每月監(jiān)測一次，并對異常予以糾正。按照臨床指征評估心臟功能，應(yīng)采取適當(dāng)處理措施，如果出現(xiàn)臨床顯著的心臟功能惡化，應(yīng)考慮停止本品治療。
腎上腺皮質(zhì)功能不全
在2項(xiàng)隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，腎上腺皮質(zhì)功能不全的發(fā)生率在本品治療組和安慰劑組分別為0.5%和0.2%。已報(bào)告接受本品聯(lián)合潑尼松治療的患者在停用每日的類固醇和/或伴發(fā)感染或應(yīng)激狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全。應(yīng)監(jiān)測腎上腺皮質(zhì)功能不全的癥狀和體征并慎用本品，尤其是對于停用潑尼松、降低潑尼松劑量或出現(xiàn)異常應(yīng)激狀態(tài)的患者。本品治療導(dǎo)致的鹽皮質(zhì)激素過量相關(guān)的不良反應(yīng)可能會掩蓋腎上腺皮質(zhì)功能不全的癥狀和體征。根據(jù)臨床需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)臋z查，以確診腎上腺皮質(zhì)功能不全。出現(xiàn)應(yīng)激情況之前、期間和之后可能要增加皮質(zhì)類固醇劑量。
肝毒性
在2項(xiàng)隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，3/4級ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治療的患者中發(fā)生率為4%，通常發(fā)生在治療開始后前3個(gè)月。相比基線肝功能正常的患者，基線ALT或AST升高的患者更有可能出現(xiàn)肝功能指標(biāo)升高。本品治療組中約1%的患者因肝酶升高而停止治療。未報(bào)告與本品明確相關(guān)的肝毒性導(dǎo)致的死亡案例。
于開始本品治療前、治療開始后前3個(gè)月內(nèi)每2周1次、以及其后每月1次監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）和膽紅素水平。對于基線中度肝功能損害而接受250mg的低劑量治療的患者，于開始治療前、治療第1個(gè)月內(nèi)每周1次、隨后2個(gè)月內(nèi)每2周1次、以及之后的每月1次監(jiān)測ALT、AST和膽紅素水平。如果出現(xiàn)提示肝毒性的臨床癥狀或體征，須及時(shí)監(jiān)測血清總膽紅素、AST和ALT水平。如AST、ALT或膽紅素較基線值升高，須增加監(jiān)測頻率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上，或膽紅素升高至3×ULN以上，須暫時(shí)中斷本品并密切監(jiān)測肝功能。
僅在肝功能檢查值恢復(fù)至患者基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN且總膽紅素≤1.5×ULN后，才能以低劑量水平再次使用本品治療（見【用法用量】）。
尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或膽紅素≥10×ULN患者中再次使用本品治療的安全性。
上市后罕有急性肝臟衰竭、暴發(fā)性肝炎的報(bào)道，一些為致死性的（見【不良反應(yīng)】）。
食物可增加本品暴露量
本品須空腹服用。至少在服藥前2小時(shí)及服藥后1小時(shí)內(nèi)禁食。與空腹服藥相比，于進(jìn)餐時(shí)服用單劑量本品，阿比特龍的Cmax和AUC0-∞（暴露量）分別增加至17倍和10倍。對于多次與食物同時(shí)服用本品時(shí)導(dǎo)致的暴露量增加的安全性尚未進(jìn)行評估（見【不良反應(yīng)和藥代動力學(xué)】）。
骨密度
晚期轉(zhuǎn)移性前列腺癌（去勢抵抗性前列腺癌）患者可能出現(xiàn)骨密度降低。本品與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用可增強(qiáng)這種效應(yīng)。
既往使用酮康唑
既往使用酮康唑治療的前列腺癌患者，其緩解率可能較低。
高血糖癥
使用糖皮質(zhì)激素會增加高血糖癥風(fēng)險(xiǎn)，因此應(yīng)經(jīng)常測量糖尿病患者的血糖。
骨骼肌反應(yīng)
接受本品治療的患者已報(bào)告數(shù)例肌病事件。部分患者出現(xiàn)橫紋肌溶解伴隨腎衰竭。大部分病例在治療期第一個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)，停用本品后可恢復(fù)。對合并使用已知與肌病/橫紋肌溶解有關(guān)的藥物治療的患者，應(yīng)慎用本品。
聯(lián)合化療治療
本品與細(xì)胞毒性化療聯(lián)合使用的安全性和療效尚未確定。
輔料不耐受性
本品含乳糖。有半乳糖不耐受癥、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙癥等罕見遺傳問題的患者不應(yīng)服用本品。本品還含有鈉，每4片劑量的鈉含量超過1 mmol（或27.2 mg）。限鈉攝入的患者應(yīng)予以考慮。
其它潛在風(fēng)險(xiǎn)
轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治療的患者）可能有貧血和性功能障礙的風(fēng)險(xiǎn)。
請置于兒童不易拿到處。
【貯 藏】15-30°C以下保存。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20193207
【生產(chǎn)企業(yè)】正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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