【藥品名稱】
通用名稱：沙格列汀片
商品名稱：沙格列汀片(安立澤)
英文名稱：saxagliptin tablets
【主要成份】 成份為沙格列汀。
【性 狀】 安立澤為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于2型糖尿病。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*7s
【用法用量】口服，推薦劑量5mg每日1次，服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。 腎功能不全患者 腎功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。中重度腎功能不全的患者在臨床研究中經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦安立澤用于此類患者。 肝功能受損患者 輕中度肝功能不全受損的患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。安立澤用于中度肝功能受損的患者需謹(jǐn)慎，不推薦用于嚴(yán)重肝功能受損的患者。 強(qiáng)效細(xì)胞色素p450 3a4/5（cyp3a4/5）抑制劑 與強(qiáng)效cyp3a4/5抑制劑（如酮康唑、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素）合用時(shí)，應(yīng)將安立澤的劑量限制為2.5mg /天。
【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn) 由于各個(gè)臨床試驗(yàn)的條件差異很大，一個(gè)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一個(gè)藥物臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率相比較，該發(fā)生率也不能反映藥物在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。
【禁 忌】對(duì)二肽基肽酶-4（dpp）抑制劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)史（例如速發(fā)過敏反應(yīng)、血管性水腫）的患者。
【注意事項(xiàng)】一般情況 沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進(jìn)行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。 腎功能不全 沙格列汀用于中重度腎功能不全患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦用于這類人群。 肝功能受損 沙格列汀用于中毒肝功能受損患者需謹(jǐn)慎，不推薦用于重度肝功能不全的患者。 超敏反應(yīng) 在安立澤上市后使用的過程中有以下不良反應(yīng)的報(bào)告：嚴(yán)重超敏反應(yīng)（包括速發(fā)過敏反應(yīng)和血管性水腫）。由于這些不良反應(yīng)是自發(fā)報(bào)告，來(lái)自樣本量不確定人群，因此無(wú)法可靠估計(jì)這些不良反應(yīng)的發(fā)生率。如果疑有沙格列汀嚴(yán)重超敏反應(yīng)，則停止使用安立澤，評(píng)估是否還存在其他可能的原因，并改用別的方案治療糖尿病。
【兒童用藥】尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推薦兒童患者應(yīng)用。
【老年患者用藥】6項(xiàng)雙盲、對(duì)照的沙格列汀安全性盒有效性臨床試驗(yàn)中，共4148例隨機(jī)患者參與，其中634（15.3%）例患者年齡>=65周歲，59（1.4%）例年齡>=75周歲，>=65歲患者盒年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異，此臨床試驗(yàn)尚未確定老人盒年輕人對(duì)藥物反應(yīng)的差異，因此不能排除一些更年長(zhǎng)患者可能對(duì)藥物反應(yīng)更靈敏的可能。 沙格列汀及其活性代謝物部分通過腎臟消除，因?yàn)槔夏昊颊吣I功能降低的可能性更高，所以老年患者用藥時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能慎重選擇用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在孕婦中開展充分且良好對(duì)照的研究，不推薦孕婦使用。 由于動(dòng)物生殖研究往往不能預(yù)示人的結(jié)果，與其它糖尿病治療藥物一樣，沙格列汀只有在確實(shí)需要時(shí)，在醫(yī)生指導(dǎo)下才能用于孕婦。 雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀，在母體毒性劑量（相當(dāng)于mrhd下沙格列汀暴露量>=1629倍，活性代謝物暴露量的53倍）時(shí)可見雌性和雄性子代體重降低，未見子代功能性或行為毒性。 懷孕大鼠給藥后，沙格列汀可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。 沙格列汀約以1:1的血藥濃度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。目前尚不清楚沙格列汀是否會(huì)通過人母乳分泌。由于很多藥物都通過人母乳分泌，因此，不推薦哺乳期婦女使用。
【藥物相互作用】cyp3a4/5 酶誘導(dǎo)劑 利福平顯著降低沙格列汀暴露量，但對(duì)其活性代謝產(chǎn)物 5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線下面積（auc）沒有影響。間隔 24 小時(shí)給藥，血漿 dpp4 的活性抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平合用時(shí)調(diào)整沙格列汀劑量。 cyp3a4/5 酶抑制劑 cyp3a4/5 中度抑制劑：地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度cyp3a4/5 抑制劑（如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此，和中度cyp3a4/5 抑制劑合用時(shí)，不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。 cyp3a4/5 強(qiáng)抑制劑：酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他 cyp3a4/5強(qiáng)抑制劑（如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與cyp3a4/5 強(qiáng)抑制劑合用時(shí)，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
【藥物過量】在一項(xiàng)臨床對(duì)照試驗(yàn)中，健康志愿者每日 1 次口服 400mg 沙格列?。╩rhd 的80 倍劑量）2 周后，沒有發(fā)生劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)，qtc 間期或心率也沒有發(fā)生有臨床意義的改變。 過量給藥時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)給予適當(dāng)?shù)闹С中辕煼?。沙格列汀及其活性代謝物可以通過血液透析清除（4 小時(shí)清除23%藥量）。
【藥理毒理】沙格列汀是二肽基肽酶4（dpp4）競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（glp-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（gip），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而dpp4會(huì)使其失活。glp-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的glp-1濃度下降，但glp-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者和2 型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在 2.5-400mg 劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度（cmax）和 auc 值呈比例性增長(zhǎng)。健康志愿者單次口服 5mg 沙格列汀后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿auc 值分別為 78ng.h/ml 和 214ng.h/ml，對(duì)應(yīng)的cmax 分別為 24ng/ml 和 47ng/ml。沙格列汀及其活性代謝物的 auc 和 cmax 的平均變異性（%cv）均小于25%。 任一試驗(yàn)劑量每日 1 次重復(fù)給藥后，無(wú)論是沙格列汀或其活性代謝物均未觀察到有明顯的蓄積作用。每日 1 次連續(xù)給予 14 天 2.5-400mg 的沙格列汀后，觀察到的沙格列汀及其活性代謝物的清除率不呈時(shí)間或劑量依賴性變化。
【貯 藏】30°c以下保存。
【包 裝】7片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字j20110029
【生產(chǎn)企業(yè)】bristol-myers squibb company(美國(guó))
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