沙格列汀片(安立澤)

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沙格列汀片在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。那么，沙格列汀片的藥理毒理怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

沙格列汀片的藥理毒理是：

藥理作用：

沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（GIP），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

毒理研究：

重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給予沙格列汀2、20、100mg/kg連續(xù)6個(gè)月，劑量≥20mg/kg可見(jiàn)脾臟重量增加，伴有淋巴樣增生，肺組織細(xì)胞增多癥；雌性動(dòng)物中出現(xiàn)眼腺的單核細(xì)胞浸潤(rùn)。

犬經(jīng)口給予沙格列汀1、5、10mg/kg連續(xù)12個(gè)月，5、10mg/kg劑量下可見(jiàn)胃腸道毒性，中央靜脈周圍輕度混合性肝臟浸潤(rùn)/炎癥(中性粒細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞，淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞)，動(dòng)物足墊表皮出現(xiàn)極輕度至輕度的糜爛。1mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝產(chǎn)物（BMS-510849）的AUC分別為MRHD時(shí)的4倍和2倍。

遺傳毒性：沙格列汀Ames試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠外周血淋巴細(xì)胞在體/體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠微核試驗(yàn)及大鼠在體DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。主要代謝產(chǎn)物BMS-510849Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠從交配前2周、交配期直至計(jì)劃處死持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀，約為4周；雌性大鼠自交配前至妊娠第7天持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀2周。在暴露量（以AUC計(jì)）約為人最高推薦劑量5mg（MRHD）的603倍（雄性）和776倍（雌性）時(shí)，未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。在引起母體毒性的更高劑量（約為MRHD的2069倍和6138倍）時(shí)，胎仔骨吸收增加。在劑量為MRHD的6138倍時(shí)，大鼠動(dòng)情周期延長(zhǎng)、生育力降低、黃體數(shù)和著床數(shù)減少。

致癌性：小鼠2年致癌性試驗(yàn)中，經(jīng)口給予沙格列汀50、250和600mg/kg/日，大鼠2年致癌性試驗(yàn)中，經(jīng)口給予沙格列汀25、75、150和300mg/kg/日，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。小鼠最高劑量約相當(dāng)于人MRHD時(shí)暴露量（以AUC計(jì)）的900倍(雄性動(dòng)物)和1210倍(雌性動(dòng)物)，大鼠中暴露量約相當(dāng)于人MRHD時(shí)的370倍(雄性動(dòng)物)和2300倍(雌性動(dòng)物)。

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