【藥品名稱】
通用名稱：利格列汀片
商品名稱：利格列汀片(歐唐寧)
英文名稱：linagliptin tablets
【主要成份】 利格列汀。
【成 份】
分子式：c25h28n8o2
分子量：472.54
【性 狀】 本品為淺紅色圓形雙凸，斜邊薄膜衣片。一面凹刻bi公司標(biāo)志，另一面凹刻“d5”，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 利格列汀與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
【規(guī)格型號】5mg*7s
【用法用量】成人： 推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用，餐時(shí)或非餐時(shí)均可服用。 特殊人群： 腎功能不全患者： 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 肝功能不全患者： 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 漏服： 如果遺漏給藥，建議患者在下次服藥時(shí)不需服用雙倍劑量。
【不良反應(yīng)】 1.用tradjenta治療患者報(bào)道≥5%并常比用安慰劑治療患者更多的不良反應(yīng)包括鼻咽炎。 2.用tradjenta和磺酰脲類聯(lián)用治療患者與安慰劑和磺酰脲聯(lián)用治療患者比較低血糖癥報(bào)道更為常見。 3.隨機(jī)化至利拉利汀患者更常報(bào)道胰腺炎(1每538人年相比對比藥零每433人年)。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【禁 忌】禁用于對利格列汀有過敏史，諸如蕁麻疹、血管性水腫或支氣管高敏反應(yīng)的患者。
【注意事項(xiàng)】 1.當(dāng)與一種胰島素促分泌素(如，磺酰脲類)使用時(shí),考慮減低胰島素促分泌素的劑量以減低低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)。 2.用tradjenta或任何其它抗糖尿病藥減低大血管風(fēng)險(xiǎn)沒有建立結(jié)論性證據(jù)的臨床研究。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【兒童用藥】尚未建立本品在兒童患者中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
【老年患者用藥】在15項(xiàng)利格列汀的臨床試驗(yàn)中，共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5 mg 治療：1085名患者（27%）為65歲或以上，而131名患者（3%）為75歲或以上。在這些患者中，有2566名參加了12項(xiàng)雙盲安慰劑對照研宄：591名（23%）為65歲或以上，82名（3%）為75歲或以上。在65歲及以上的患者和較年輕的患者之間，沒有發(fā)現(xiàn)總體安全性或有效性的差異。因此對老年人群并無劑量調(diào)整建議。雖然利格列汀的臨床研宄中未發(fā)現(xiàn)老年和年輕患者之間的差異，但是不能排除某些老年個(gè)體會(huì)更為敏感的可能性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠：在大鼠和家兔中，進(jìn)行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研宄并不是總能預(yù)測人類的反應(yīng)，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達(dá)30mg/kg，給予孕家兔，劑量達(dá)150mg/kg，并無致畸性，根據(jù)auc暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1943倍），會(huì)引起胚胎吸收增加以及內(nèi)臟和骨骼變化。 2.哺乳母親：現(xiàn)有的動(dòng)物數(shù)據(jù)表明，利格列汀可以分泌到乳汁中，乳汁/血漿比為4：1。尚不明確該藥物是否會(huì)分泌到人乳汁中。因?yàn)樵S多藥物都會(huì)在人乳汁中分泌，故當(dāng)哺乳的婦女接受利格列汀給藥時(shí)必須非常小心。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥物相互作用】利格列汀是cyp同功酶cyp3a4的弱到中等抑制劑，但是對其他cyp同功酶并無抑制，也不是cyp同功酶的誘導(dǎo)劑，包括：cyp1a2、2a6、2b6、2c8、2c9、2c19、2d6、2e1和4a11。 利格列汀是一種p-糖蛋白（p-gp）底物，在高濃度下，可以抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的地高辛轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)這些結(jié)果以及體內(nèi)藥物相互作用研究，認(rèn)為利格列汀在治療濃度下，不太可能與其他p-gp底物發(fā)生相互作用。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥物過量】如果發(fā)生利格列汀過量，即刻至醫(yī)院就診。還應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的臨床情況采取常用的支持措施（例如，清除胃腸道中未吸收的藥物，進(jìn)行臨床監(jiān)測，以及支持性治療）。利格列汀不太可能可以通過血液透析或腹膜透析清除。 在健康受試者中開展的對照試驗(yàn)中，利格列汀單次給藥劑量達(dá)600mg（相當(dāng)于推薦日劑量的120倍），沒有與藥物劑量相關(guān)的臨床不良藥物反應(yīng)。在人類中沒有600mg以上劑量的使用經(jīng)驗(yàn)。
【藥理毒理】利格列汀是二肽基肽酶4（dpp-4）抑制劑，dpp-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1（glp-1）以及葡萄糖依賴性促胰島素多肽（gip）。利格列汀能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度，以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素釋放，降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。這兩種腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩(wěn)態(tài)的生理調(diào)節(jié)。一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎(chǔ)水平，進(jìn)餐后立即升高。在葡萄糖水平正?；蛏叩臈l件下，glp-1和gip能增加胰腺β-細(xì)胞胰島素的生物合成和分泌。此外，glp-1還能減少胰腺α細(xì)胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量減少。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康受試者和2項(xiàng)糖尿病患者中，研究了利格列汀藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。健康受試者單次口服5mg劑量后，血漿峰濃度大約在給藥后1.5小時(shí)（tmax）發(fā)生；平均血漿曲線下面積（auc）為139nmol·h/l，最大血漿濃度（cmax）為8.9nmol/l。 利格列汀的血漿濃度以至少二相的方式消除，終末半衰期較長（>100小時(shí)），這與利格列汀與dpp-4進(jìn)行可飽和的結(jié)合有關(guān)。半衰期較長并不會(huì)引起藥物的蓄積。經(jīng)過5 mg劑量利格列汀多次口服可以確定，利格列汀蓄積的有效半衰期約為12個(gè)小時(shí)。每日給藥1次以后，5mg利格列汀在第3次給藥以后達(dá)到了穩(wěn)態(tài)血藥濃度，在穩(wěn)態(tài)時(shí)達(dá)到的cmax和auc與第一次給藥相比，增加了1.3倍。利格列汀auc的受試者自身變異系數(shù)和受試者間變異系數(shù)都較?。ǚ謩e為12.6%和28.5%）。在1～10mg劑量范圍內(nèi)，利格列汀的血漿auc以低于劑量比例的方式增加。利格列汀在健康受試者中的藥代動(dòng)力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)
【貯 藏】密閉。
【包 裝】5mg*7s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】J20171087
【生產(chǎn)企業(yè)】boehringer ingelheim pharmaceuticals inc.
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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