【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸吡格列酮片
商品名稱：鹽酸吡格列酮片(迪康)
英文名稱：pioglitazone hydrochloride tablets
【主要成份】 鹽酸吡格列酮。
【成 份】
分子式：c19h20n203s·hcl
分子量：392.90
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于2型糖尿病的治療。
【規(guī)格型號(hào)】15mg*7s*2板
【用法用量】 1 適用于所有患者的推薦用法口服，一日一次。無(wú)充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（nyha分級(jí)為i級(jí)和ii級(jí)）的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據(jù)糖化血紅蛋白（hbalc）檢測(cè)血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。2 與胰島素分泌促進(jìn)劑或胰島素合并用藥如果本品和胰島素分泌促進(jìn)劑（例如磺酰脲類）合并用藥時(shí)患者出現(xiàn)了低血糖癥狀，應(yīng)當(dāng)降低胰島素分泌促進(jìn)劑藥物的劑量。如果本品和胰島素合并用藥時(shí)，患者出現(xiàn)了低血糖癥狀，胰島素的藥物劑量應(yīng)當(dāng)降低10%-25%，并且應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的個(gè)體血糖反應(yīng)情況對(duì)胰島素用量作進(jìn)一步的調(diào)整。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁 忌】鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。
【注意事項(xiàng)】 1．忌服辛辣刺激性食物。2．對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。3．藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。4．請(qǐng)將此藥放在兒童不能接觸的地方。5．如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮的安全性和有效性尚不確定。
【老年患者用藥】在安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著差別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的好處超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。因?yàn)楝F(xiàn)有數(shù)據(jù)強(qiáng)烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān)，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】在對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過(guò)量。一男性患者以120毫克/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達(dá)180毫克/日。患者自述，這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當(dāng)出現(xiàn)藥物過(guò)量時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?/p>
【藥理毒理】本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體（ppar）的激動(dòng)劑，通過(guò)提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的ppar核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。毒理研究重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗(yàn)中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導(dǎo)致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達(dá)32mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見(jiàn)心臟增大。遺傳毒性：ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（cho/hprt和as52/xprt）、chl細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序dna合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達(dá)40mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍），對(duì)雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。在器官形成期經(jīng)口給藥，大鼠劑量達(dá)80mg/kg、家兔達(dá)160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見(jiàn)致畸性。大鼠經(jīng)口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見(jiàn)分娩延遲和胚胎毒性，表現(xiàn)為著床后丟失率增加、發(fā)育延遲和低出生體重。對(duì)仔鼠的功能和行為未見(jiàn)毒性反應(yīng)。家兔經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見(jiàn)胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發(fā)育延遲（體重下降）。尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。只有當(dāng)其潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦才可以服用本品。本品能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳汁排泄，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。致癌性：用雌、雄大鼠進(jìn)行了一項(xiàng)為期2年的致癌性試驗(yàn)，經(jīng)口給藥劑量達(dá)63mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的14倍），結(jié)果顯示，除膀胱外，其它器官未出現(xiàn)給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時(shí)，在雄性大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)良性和/或惡性過(guò)渡性細(xì)胞腫瘤。這些結(jié)果與人之間的相關(guān)性尚不清楚。用雌、雄小鼠進(jìn)行了為期2年的致癌性試驗(yàn)，經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11倍），結(jié)果任何器官均未出現(xiàn)因給藥所致的腫瘤。在對(duì)臨床試驗(yàn)中接受本品一年的1800多名患者進(jìn)行的尿細(xì)胞學(xué)前瞻性評(píng)價(jià)中，未發(fā)現(xiàn)膀胱腫瘤。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3—4小時(shí)，但不改變吸收率。 2.分布：?jiǎn)蝿┙o藥后，吡格列酮的平均表觀分布容積（vd/f）是0.63±0.41l/kg體重。在人血清中，吡格列酮蛋白結(jié)合率很高（＞99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親合力低。代謝物m-iii和m-iv與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（＞98%）。
【貯 藏】密封，置陰涼處。
【包 裝】15mg*7s*2板/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版第二增補(bǔ)本
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20052156
【生產(chǎn)企業(yè)】四川迪康科技藥業(yè)股份有限公司成都迪康制藥公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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