【藥品名稱】
通用名稱：利培酮片
商品名稱：利培酮片(思利舒)
英文名稱：risperidone tablets
【主要成份】 利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4h-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮。
【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
【規(guī)格型號(hào)】1mg*40s（思利舒）
【用法用量】 由使用其他抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日二次，一次1mg；第二天應(yīng)增加到一日二次，一次2mg；第三天應(yīng)增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)體情況作進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2－4mg。劑量超過(guò)一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會(huì)引起錐體外系癥狀。由于劑量超過(guò)一日二次，一次8mg的安全性尚未研究，所以使用時(shí)不應(yīng)超過(guò)此劑量。當(dāng)需要增加鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可加服苯二氮卓。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1－2mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。
【不良反應(yīng)】1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(siadh)引發(fā)水中毒。7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。8.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。
【禁 忌】已知對(duì)本品過(guò)敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。
【注意事項(xiàng)】 1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.尚未系統(tǒng)評(píng)估本品與其它藥物合用的風(fēng)險(xiǎn)，鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。 3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5ht2受體、d2受體、α1及α2受體和h1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5ht1c，5ht1d和5ht1a有低到中度的親和力，對(duì)d1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)m受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)d2受體及5ht2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)d2及5ht2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】15-30°c密封。
【包 裝】1mg*40s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20050160
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門(mén)店銷售，詳情請(qǐng)聯(lián)系門(mén)店藥師
