【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸特比萘芬片
商品名稱：鹽酸特比萘芬片(丁克)
英文名稱：terbinafine hydrochloride tablets
【主要成份】 活性成份:鹽酸特比萘芬。
【成 份】
化學名：(e)-n-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-n-甲基-1-甲酰胺萘?鹽酸鹽
分子式：c21h25n·hcl
分子量：327.90
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應癥/功能主治】 由皮膚癬菌如毛癬菌（紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染。本品僅用于治療大面積、嚴重的皮膚真菌感染(體癬、股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染，根據(jù)感染部位、嚴重性和范圍考慮口服給藥的必要性。皮膚癬菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬。
【規(guī)格型號】0.125g*14s
【用法用量】根據(jù)感染的嚴重程度和適應癥調(diào)整療程。成人:每次1片(0.25g}每天一次青少年，體重]40kg(通常年齡]12歲):每次1片(0.25g)每天一次兒童，體重20-40kg(通常年齡5一12歲):每次半片(0.125g }每天一次兒童，體重[20kg(通常年齡[5歲):關于此組病人，從對照試驗中獲得的資料非常有限，所以藥物只有在沒有其它可選擇的治療方法以及潛在的治療效益大于可能的危險的情況下才可使用。由于沒有關于年齡小于2歲兒童口服特比萘芬的治療經(jīng)驗，因此本品不被推薦用于這個年齡組。
【不良反應】一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反應常為輕中度和一過性。下表列出臨床試驗中或者上市后觀察到的不良反應。根據(jù)發(fā)生率對不良反應進行排列，發(fā)生率定義如下：非常常見（≥1/10）；常見（≥1/100，[1/10）；不常見（≥1/1，000，[1/100）；罕見（≥1/10，000，[1/1，000）以及非常罕見（[1/10，000），包括個例報告。來自于上市后自發(fā)性報告的其他藥物不良反應：下述的藥物不良反應是根據(jù)上市后自發(fā)性報告所確認的，并按照器官系統(tǒng)的類別進行區(qū)分。因這些反應來源于不能確定使用人數(shù)的自發(fā)性報告，因此無法估計其發(fā)生率。血液和淋巴系統(tǒng)疾?。贺氀?。免疫系統(tǒng)疾?。哼^敏性反應，血清疾病樣反應。聽力和內(nèi)耳疾?。郝犛X減退，聽力損害，耳鳴。血管?。好}管炎。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。盒嵊X喪失癥，包括嗅覺永久喪失癥、嗅覺減退。皮膚和皮下組織異常：光敏反應（如光照性皮膚病，光敏性變態(tài)反應和多形性日光疹)。胃腸道疾?。阂认傺?。肌肉骨骼和結締組織疾病：橫紋肌溶解。全身性疾病和給藥部位情況：流感樣病，發(fā)熱。檢查：血肌酸磷酸激酶升高。
【禁 忌】對鹽酸特比萘芬及本品其它成份過敏者禁用。
【注意事項】肝功能不推薦將本品應用于慢性或活動性肝病患者。在處方本品前，應對患者原來的肝病情況進行評估。本品在有或沒有肝病病史的患者中均有可能產(chǎn)生肝毒性。非常罕見出現(xiàn)嚴重肝衰竭的病例（部分導致患者死亡，或需要進行肝移植）。在絕大多數(shù)的肝衰竭病例中，患者原本就存在嚴重的系統(tǒng)疾病，其與特比萘芬攝入之間的因果關系尚未確定（見【不良反應】）。在處方本品時，應告誡患者如出現(xiàn)原因不明的持續(xù)惡心、食欲消退、疲倦，嘔吐、右上腹疼痛或黃疸、尿液發(fā)黑或糞便顏色變淺癥狀時，應當立即報告。具有這些癥狀的患者應該停藥，并立即接受肝功能檢查。對皮膚的影響使用本品的患者非常罕見出現(xiàn)嚴重皮膚反應（如steven-johnson綜合征，中毒性表皮壞死）。如果發(fā)生漸進性皮疹，應當停止使用本品。對血液的影響使用本品的患者非常罕見出現(xiàn)血液惡液質(zhì)的報道（中性粒細胞減少，粒性白血球缺乏，血小板減少，全血細胞減少）。使用本品后如出現(xiàn)任何血液惡液質(zhì)，應尋找病因，并考慮改變治療方案，包括停止服用本品。腎功能對腎功能受損的患者（肌酐清除率不足50ml/分鐘或血肌酐超過300mol/l），尚無服用本品的充分研究，因此不推薦此類患者使用。與其他藥物的相互作用體內(nèi)及體外研究表明特比萘芬抑制cyp2d6的代謝，因此，對同時服用主要由該酶代謝的藥物，如果該藥物的治療窗較窄時，應對患者進行隨訪。這些藥物包括：三環(huán)類抗抑郁藥（tcas）、β-阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（ssris）、以及抗心律失常藥物（包括1a，1b和1c類）和單胺氧化酶抑制劑（mao-is）b型（見藥物相互作用）?？诜酒穼ò甙_無效。對駕駛和操作機器的影響尚未對服用本品對患者駕駛和操作機器能力的影響進行研究。眩暈感覺不適的患者應該避免駕駛和操作機器。
【兒童用藥】2歲以上的兒童口服特比萘芬耐受性好。
【老年患者用藥】尚無證據(jù)提示老年患者與年輕患者需服不同劑量或發(fā)生不同的不良反應。開處方時，應注意這一年齡組患者是否已存在肝、腎功能損害（見【注意事項】]。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】胎兒毒性及生育能力動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，無不良反應。由于妊娠婦女中的臨床經(jīng)驗非常有限，在妊娠期間，如果服藥的益處不能超過風險，不應使用。特比萘芬可以分泌至乳汁當中，因此口服特比萘芬治療的母親不應哺乳。
【藥物相互作用】依照體外研究和健康志愿者中進行研究的結果，特比萘芬對大多數(shù)經(jīng)細胞色素p450系統(tǒng)代謝的藥物（如環(huán)抱素、特非那定、三唑類、對甲苯磺酰基脲或口服避孕藥)的清除的抑制或增強作用可以忽略不計。但是，體內(nèi)及體外研究表明，特比萘芬能夠抑制cyp2d6介導的代謝，這一發(fā)現(xiàn)可能與那些主要由該酶代謝的化合物具有臨床相關性，如三環(huán)類抗抑郁藥（tcas ）、β-阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（ssris)、以及1c類抗心律失常藥物和單胺氧化酶抑制（mao-ls）b型,如果它們也有較窄的治療窗(見【注意事項】)。在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中己報告有月經(jīng)不調(diào)的病例發(fā)生，盡管其發(fā)生率仍然處于單獨服用口服避孕藥患者的發(fā)生率之內(nèi)。特比萘芬對安替比林或地高辛的清除沒有影響。特比萘芬可降低經(jīng)靜脈注射的咖啡因的清除達19%特比萘芬可降低地昔帕明的清除達82%。特比萘芬可增加環(huán)袍素的清除達15%。另一方面，一些代謝誘導性藥物可以加速特比萘芬的血槳清除率，如利福平能夠增加特比萘芬的清除率100%；另一些抑制細胞色素p450的藥物則可以抑制特比萘芬的血漿清除如:西咪替丁能夠降低特比萘芬的清除率33%。如果有必要同時使用這些藥物時，特比萘芬的劑量應作相應的調(diào)整。
【藥物過量】已有少數(shù)藥物過量(達到5g) 的病例報告，發(fā)生了頭痛、惡心、上腹痛及頭暈。藥物過量的推薦治療是清除藥物，主要是服用活性炭來治療，根據(jù)需要可針對癥狀給予支持治療。
【藥理毒理】特比萘芬是一種丙烯胺類藥物，對于皮膚、毛發(fā)和甲的致病性真菌包括皮膚癬菌，如毛癬菌(如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬(如白色念珠菌﹚和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的杭真菌活性。對于酵母菌，根據(jù)菌種的不同而具有殺菌效應或抑菌效應。特比萘芬特異地干擾真菌固醇生物合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內(nèi)的積聚，從而導致真菌細胞死亡。特比萘芬通過抑制真菌細胞膜上的角鯊烯環(huán)氧化酶來發(fā)揮作用。免鯊烯環(huán)氧化酶與細胞色素p450系統(tǒng)無關系?？诜o藥時，皮膚、毛發(fā)和甲中的藥物濃度均可達到殺真菌活性的水平。
【藥代動力學】特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70% ) ,并且本品中特比萘芬經(jīng)首過代謝后的絕對生物利用度為約50%。口服單劑0.25g特比萘芬，在1.5小時后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/ml。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%，血漿auc增加2.3倍。從血漿auc的增加值，能夠計算出長約30小時的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調(diào)整劑量。特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%)，它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。特比萘芬經(jīng)過至少7種cyp同工酶，主要包括cyp2c9、cyp1a2、 cyp3a4、cyp2c8及cyp2c19,迅速和廣泛地代謝。生物轉化后的代謝產(chǎn)物無抗真菌活性，主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平高。對腎損傷(肌酐清除率[50 ml/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.125g*14s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字h10970218
【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司
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