【藥品名稱】
通用名稱：酮康唑栓
商品名稱：酮康唑栓
英文名稱：ketoconazole suppositories
【主要成份】 本品主要成分為酮康唑。
【性 狀】 本品為栓劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于治療陰道念珠菌病。
【規(guī)格型號】0.4g*3s
【用法用量】應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。成人：1.皮膚感染：口服，一日1次，一次0.2g，與飯同用。必要時(shí)，可增至一日2次，一次0.2g。2.陰道念球菌?。嚎诜?，一日1次，一次0.4g，與飯同服。兒童：1).體重小于15公斤的兒童：一日1次，一次50mg。2).體重15～30公斤的兒童：一日1次，一次0.1g。3).體重30公斤以上的兒童：同成人。3.深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。兒童：每日每公斤體重4～8mg。
【不良反應(yīng)】可見胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應(yīng)，少數(shù)病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數(shù)病人有發(fā)生過敏反應(yīng)，肝臟損害的報(bào)導(dǎo)。治療劑量超過推薦的一日0.2g或0.1g時(shí)，在極少數(shù)情況 下可能會出現(xiàn)可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。按一日1次，一次0.2g的。
【禁 忌】1.禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。2.大鼠實(shí)驗(yàn)中，酮康唑膠囊在80mg/kg劑量時(shí)可引起胎仔并趾，對孕婦尚無研究資料，孕婦忌用。
【注意事項(xiàng)】1.服用酮康唑膠囊的病人，特別是50歲以上的婦女和有肝病病史，對藥物耐受性差，曾服用灰黃霉素及同時(shí)服用對肝臟有損害藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現(xiàn)黃疸等癥狀。2.需服用酮康唑膠囊兩周以上的患者，治療前應(yīng)先做肝功檢查，治療期間每間隔二周必須進(jìn)行肝功復(fù)查，如出現(xiàn)上述肝損害反應(yīng)癥狀應(yīng)立即做肝功檢查，確診有肝病應(yīng)立即停止用藥。3.用灰黃霉素治療的病人，開始用酮康唑膠囊前最好停藥一個(gè)月。4.酮康唑膠囊應(yīng)與飯同時(shí)服用。由于吸收依賴于足夠的胃液分泌，因此應(yīng)避免與抑制胃液分泌的藥物（如抗膽堿能藥、抗酸藥、h2-拮抗藥等）同時(shí)服用。如需同時(shí)服用這類藥，應(yīng)至少間隔兩小時(shí)以上分別服用。5.對每日服用0.4g以上（含0.4g）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)此藥會降低可的松對促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)，因此對腎上腺功能不全的病人，以及對于長時(shí)間應(yīng)激（如大手術(shù)、嚴(yán)密護(hù)理等）狀態(tài)的病人，都應(yīng)監(jiān)測他們的腎上腺功能。6.利福平與酮康唑同時(shí)服用時(shí)，前者會降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時(shí)服用。7.環(huán)孢菌素a與酮康唑同時(shí)服用會升高前者的血藥濃度。當(dāng)兩藥同時(shí)服用時(shí)，應(yīng)對環(huán)孢菌素a的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測。8.酮康唑膠囊有與抗凝劑相互作用的報(bào)道，但對健康受試者的研究未能證實(shí)，同時(shí)服用應(yīng)定期監(jiān)測。9.對酒精極少發(fā)生戒酒樣作用。10.酮康唑膠囊可能從母乳中排出，因此哺乳婦女應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時(shí)，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可透過血胎盤屏障。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國fda資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬c類，即動物實(shí)驗(yàn)研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】逾量服用本品，無特殊解毒劑，僅為對癥處理及支持療法。
【藥理毒理】1.藥理 酮康唑?yàn)楹铣傻倪溥蚨和檠苌?，對皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑?qū)η咕⑸昕耸湘咦咏z菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感，但對entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類化合物的組成。 2.毒理 動物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。
【藥代動力學(xué)】本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/l和6.5±1.44mg/l。達(dá)峰時(shí)間為1～4小時(shí)。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/l。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原型藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2～4%為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】0.4g*3s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20120052
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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