【藥品名稱】
通用名稱：注射用醋酸卡泊芬凈
商品名稱：注射用醋酸卡泊芬凈(科賽斯)
【性 狀】醋酸卡泊芬凈的分子式 ：C52H88N10O15 ·2C2H4O2，分子量 ：1213.42。本品為白色或類白色餅狀固體。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療對(duì)其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*1瓶
【用法用量】第一天給予單次70 mg負(fù)荷劑量的注射用醋酸卡泊芬凈，隨后每天給予50 mg的劑量。本品約需要1小時(shí)的時(shí)間經(jīng)靜脈緩慢地輸注給藥。療程取決于病人疾病的嚴(yán)重程度，被抑制的免疫功能恢復(fù)情況及治療的臨床反應(yīng)。雖然尚無證據(jù)證明使用更大的劑量能提高療效，但是現(xiàn)有的安全性資料提示，對(duì)于治療無臨床反應(yīng)而對(duì)本品耐受性良好的病人可以考慮將每日劑量加大到70 mg。對(duì)老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整劑量。（見老年患者用藥）無需根據(jù)性別、種族或腎臟受損情況調(diào)整劑量。當(dāng)本品與具有代謝誘導(dǎo)作用的藥物和/或混合有具有代謝誘導(dǎo)/抑制作用的藥物依非韋倫、奈非那韋、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)考慮在給予通常的負(fù)荷劑量70 mg之后，將本品每日劑量加大至70 mg。肝臟功能不全的病人 對(duì)輕度肝臟功能不全(Child-Pugh 評(píng)分5-6)的病人無需調(diào)整劑量。但是對(duì)中等程度肝臟功能不全(Child-Pugh 評(píng)分7-9)的病人，推薦在給予首次70 mg負(fù)荷劑量之后，將本品的每日劑量調(diào)整為35 mg。對(duì)嚴(yán)重肝臟功能不全(Child-Pugh 評(píng)分大于9)的病人，目前尚無用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。
【不良反應(yīng)】已使用本品70 mg或50 mg治療的病人總數(shù)為287人(58人患有對(duì)其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病，229人患有其它真菌感染)。病人的病情均嚴(yán)重，而且原有的疾病復(fù)雜。在58名對(duì)其它治療無效或不能耐受的病人中，出現(xiàn)下列與藥物相關(guān)的臨床不良事件，其中發(fā)生率超過3%的有 ：發(fā)熱（3.4%），靜脈輸注的并發(fā)癥（3.4%），惡心（3.4%），嘔吐（3.4%）以及皮膚潮紅（3.4%）。在所有接受本品治療的病人（總數(shù)287人）中，已報(bào)告與藥物有關(guān)的臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導(dǎo)致停藥。常見(>1/100) ：一般情況 ：發(fā)熱、頭痛、腹痛、疼痛 ；胃腸 ：惡心、腹瀉、嘔吐 ；肝臟 ：肝臟酶水平升高 ；血液 ：貧血 ；外周血管 ：靜脈炎/血栓性靜脈炎、靜脈輸注并發(fā)癥 ；皮膚 ：皮疹、瘙癢癥。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果 ：已報(bào)告與藥物有關(guān)的其它實(shí)驗(yàn)室檢查異常有：低白蛋白、低鉀、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、尿中紅細(xì)胞增多、部分凝血激酶時(shí)間延長(zhǎng)、血清總蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、低鈉、尿中白細(xì)胞增多以及低鈣。值得注意的是，在58名患侵襲性曲霉菌病的病人中未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的血尿素氮（BUN）或肌酐水平升高，而在患有其它真菌感染的229名病人中，僅有1名病人出現(xiàn)與藥物有關(guān)的肌酐水平升高。
【禁 忌】對(duì)本品中任何成份過敏的病人禁用。
【兒童用藥】尚未在兒童病人中對(duì)醋酸卡泊芬凈進(jìn)行過研究。不推薦18歲以下的病人使用本品。
【老年患者用藥】老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整藥物劑量。與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性（65歲或65歲以上）的血漿卡泊芬凈濃度略有升高（AUC大約升高28%）。在感染真菌的病人中，年齡不是影響卡泊芬凈藥代動(dòng)力學(xué)的主要決定因素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。在大鼠中，當(dāng)給母鼠5 mg/kg/天的中毒劑量時(shí)，卡泊芬凈導(dǎo)致了胎鼠體重下降，并使頭顱和軀干不完全骨化的發(fā)生率上升。另外，在此劑量下，大鼠中頸肋的發(fā)生率升高。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，卡泊芬凈能穿過胎盤屏障。除非一定必要，本品不得在妊娠期間使用。哺乳婦女 ：尚不清楚本藥物是否能由人類乳汁排出。因此接受本品治療的婦女不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】不建議將本品與環(huán)孢霉素同時(shí)使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3 mg/kg的環(huán)孢霉素且同時(shí)使用本品治療后，丙氨酸轉(zhuǎn)氮酶（ALT）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）出現(xiàn)不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一過性升高。但停藥后有恢復(fù)正常。當(dāng)本品與環(huán)孢霉素同時(shí)使用時(shí)，本品的曲線下面積（AUC）會(huì)增加大約35% ；而血中環(huán)孢霉素的水平未改變。在兩項(xiàng)臨床研究中發(fā)現(xiàn)，環(huán)孢霉素（4 mg/kg一次給藥，或3 mg/kg兩次給藥）能使卡泊芬凈的AUC增加大約35%。AUC增加可能是由于肝臟減少了對(duì)卡泊芬凈的攝取所致。本品不會(huì)使環(huán)孢霉素的血漿濃度升高。當(dāng)本品與環(huán)孢霉素同時(shí)使用時(shí)，會(huì)出現(xiàn)肝臟ALT和AST水平的一過性升高。體外試驗(yàn)顯示，醋酸卡泊芬凈對(duì)于細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)中的任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會(huì)誘導(dǎo)改變其它藥物經(jīng)CYP3A4代謝。卡泊芬凈不是P-糖蛋白的底物。對(duì)細(xì)胞色素P450而言，卡泊芬凈是一種不良的底物。在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究顯示，本品的藥代動(dòng)力學(xué)不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽或他克莫司的影響。本品對(duì)伊曲康唑、兩性霉素B、或有活性的麥考酚酸鹽代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)也無影響。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20130944
【生產(chǎn)企業(yè)】法國(guó)LABORATOIRES MERCK SHARP DOHME CHIBRET
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