【藥品名稱】
通用名稱：嗎替麥考酚酯膠囊
商品名稱：嗎替麥考酚酯膠囊(素能)
英文名稱：mycophenolate mofetil capsules
【主要成份】 嗎替麥考酚酯
【成 份】
分子式：c23h31no7
分子量：433.50
【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)含白色或類白色粉狀顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于預(yù)防同種腎移病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)，嗎替麥考酚酯膠囊可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。
【規(guī)格型號】0.25g*40s
【用法用量】 1.預(yù)防排斥劑量:應(yīng)于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次(一天2克)，口服嗎替麥考酚酯膠囊2克/天比口服3克/天安全性更好。2.治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次(3克/天)。3.特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計數(shù)絕對值＜1.3×103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害:對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率＜25毫升/分1.73平方米)，應(yīng)避免超過1克一次，一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】 1.臨床經(jīng)驗:免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因為一方面是基礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。(見警告)2.使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克。預(yù)防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細(xì)胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報道較多的副反應(yīng)。3.接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚(見警告)。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預(yù)防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰劑組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。4.所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負(fù)荷增加(見警告)。對腎移植病人，用嗎替麥考酚酯治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機會感染的總發(fā)生率相似。同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯作為聯(lián)合免抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨細(xì)胞病毒屬組織侵入病)、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】嗎替麥考酚酯(簡稱mmf)是麥考酚酸(mpa)的2-乙基酯類衍生物，mpa是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(impdh)抑制，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。mpa對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。
【藥代動力學(xué)】 1.吸收:口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分mpa。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)mpa曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測不出mmf。腎移植病人口服mmf，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血mpa最大濃度(cmax)將降低40%。2.分布:由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時將出現(xiàn)第二個血漿mpa濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時服用將使mpa曲線下面積減少約40%，表明mpa通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的mpa與血漿白蛋白結(jié)合。3.代謝:mpa主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成mpa的酚化葡萄糖苷糖(mpag)，mpag無藥理活性。4.排泄:mmf代謝以后有極少量mpa(＜1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以mpag的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(＜40天)，平均曲線下面積(auc)和血濃度峰值(cmax)，比正常志原者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。5.特殊情況下的藥代動力學(xué):單劑研究(每組6例)顯示，嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米)，mpa曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下，mpag曲線下面積高3-6倍，與mpag主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功性損害病人的mmf多次劑量藥代動力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的mpao-12小時曲線下面積(auc)與無腎功能延遲恢復(fù)受者無顯著差異，但無活性成分的mpag，其0-12小時曲線下面積比腎功能正?；謴?fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實質(zhì)疾病對mpa的糖苷酸化過程相對無影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。
【貯 藏】置陰涼干燥處。
【包 裝】0.25g*40粒/瓶/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20070081
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海正藥業(yè)股份有限公司
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