【藥品名稱】
通用名稱：阿托伐他汀鈣片
商品名稱：阿托伐他汀鈣片(立普妥)
英文名稱：atorvastatin calcium tablets
【主要成份】 本品的主要成分是阿托伐他汀鈣，化學(xué)名稱為：ep,-(r’，r’)]-2-(4-氟苯基)一b·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]－1－氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺(tái)物。
【性 狀】 本品為白色橢圓形薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當(dāng)于fredrickson分類法的iia和iib型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（tc）升高、低密度脂蛋白膽固醇（ldl-c）升高、載脂蛋白b(apo b)升高和甘油三酯（tg）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如ldl血漿透析法）合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無其他治療手段時(shí)），以降低tc和ldl-c。冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)，降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*7片/盒
【用法用量】 病人在開始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制，在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg?？稍谝惶靸?nèi)的任何時(shí)間服用，并不受進(jìn)餐影響。對(duì)于心血管事件的低危患者治療目標(biāo)是ldl-c＜4.14mmol/l(或＜160mg/dl)和總膽固醇＜6.62mmol/l(或＜240mg/dl)。中?；颊咧委熌繕?biāo)是ldl-c＜3.37mmol/l(或＜130mg/dl)和總膽固醇＜5.18mmol/l(或＜220mg/dl)。高?；颊咧委熌繕?biāo)是ldl-c＜2.59mmol/l(或＜100mg/dl)和總膽固醇＜4.14mmol/l(或＜160mg/dl)。極度高?；颊咧委熌繕?biāo)是ldl-c＜2.07mmol/l(或＜80mg/dl)和總膽固醇＜3.11mmol/l(或＜120mg/dl)。摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見明顯療效，治療4周內(nèi)可見顯著療效。長期治療可維持療效。雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至每日40毫克。如果仍然未達(dá)到滿意療效，可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有相應(yīng)的ldl受體信息。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有確認(rèn)的ldl受體信息。這46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療措施(如ldl血漿透析法)的輔助治療?；虍?dāng)無這些治療條件時(shí)，本品可單獨(dú)使用。?腎功能不全患者用藥劑量?腎臟疾病既不會(huì)對(duì)本品的血漿濃度產(chǎn)生影響，也不會(huì)對(duì)其降脂效果產(chǎn)生影響，所以無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】 1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。詳見內(nèi)包裝說明書。
【禁 忌】 1、活動(dòng)性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高2、已知對(duì)本品中任何成分過敏。3、妊娠本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時(shí)可能對(duì)胎兒造成損害。正常懷 孕狀態(tài)下體內(nèi)血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發(fā)育的必需物 質(zhì)。動(dòng)脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發(fā)性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化疾病長期轉(zhuǎn)歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關(guān)孕婦服用阿托伐他汀的對(duì)照研 究；但偶有報(bào)告觀察到宮內(nèi)暴露于他汀類藥物時(shí)可出現(xiàn)胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據(jù)。對(duì)于育齡期婦女，只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥?；颊哂盟幤陂g受孕需立即停藥，并考慮藥物可能對(duì)胎兒的潛在危 害（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。4、哺乳期婦女阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知；但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因?yàn)?他汀類藥物可能對(duì)接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此服用本品的女性禁止哺乳 （見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
【注意事項(xiàng)】 l.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶．應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。 2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。 3.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4.腎功能不全時(shí)應(yīng)減少本品劑量。 5.本品宣與飲食共進(jìn)，以利吸收。 6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強(qiáng)鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。詳見內(nèi)包裝說明書。
【兒童用藥】本品應(yīng)只由?？漆t(yī)生在兒童中使用。本品在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)僅限于少數(shù)(4到17歲)患有嚴(yán)重脂質(zhì)紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。尚無本品對(duì)該人群生長發(fā)育的安全性資料。
【老年患者用藥】臨床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65歲，2800名(7%)≥75歲。這兩個(gè)人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經(jīng)驗(yàn)報(bào)告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對(duì)藥物敏感性更高，高齡(≥65歲)是肌病的一個(gè)易感因素，因此立普妥應(yīng)用于老年人群應(yīng)謹(jǐn)慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用hmg-coa還原酶抑制劑，對(duì)妊娠期婦女應(yīng)用本藥的安全性尚未確立。
【藥物相互作用】在應(yīng)用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性，如：纖維酸衍生物、調(diào)脂劑量的煙酸、環(huán)孢霉素或cyp3a4強(qiáng)抑制劑(如克拉霉素、hiv蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見【注意事項(xiàng)】，“骨骼肌”和【藥理毒理】)。1.cyp3a4強(qiáng)抑制劑：立普妥通過細(xì)胞色素p4503a4代謝。立普妥與cyp3a4強(qiáng)抑制劑聯(lián)合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強(qiáng)取決于不同產(chǎn)品對(duì)cyp3a4的影響程度。2.克拉霉素：與立普妥單獨(dú)用藥比較，立普妥80mg與克拉霉素(500mg，每日二次)聯(lián)合用藥時(shí)阿托伐他汀auc顯著增加(見【藥理毒理】)。因此應(yīng)用克拉霉素的患者，立普妥用量]20mg時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用(見【注意事項(xiàng)】項(xiàng)中的“骨骼肌”和【用法用量】)。3.與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨(dú)用藥比較，立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg，每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg，每日二次)聯(lián)合用藥時(shí)，阿托伐他汀auc顯著增加(見【藥理毒理】)。因此應(yīng)用hiv蛋白酶抑制劑的患者，立普妥用量]20mg時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用(見【注意事項(xiàng)】項(xiàng)中的“骨骼肌”和【用法用量】)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥物過量】本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現(xiàn)藥物過量，病人應(yīng)根據(jù)需要采取對(duì)癥治療及支持性治療措施。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結(jié)合，血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
【藥理毒理】本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬hmg-coa還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶a還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.吸收：口服后迅速吸收，1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對(duì)生物利用度約為12%，抑制hmg-coa還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無論何時(shí)服用，其降低血漿ldl-c的效果都相似。2.分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。3.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對(duì)羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對(duì)循環(huán)hmg-coa還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。4.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí)，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對(duì)hmg-coa還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時(shí)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【貯 藏】密閉保存。
【包 裝】鋁水泡眼包裝，20mg*7片/盒
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)jx20070073
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20051408
【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司
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