【藥品名稱】 通用名稱:奧氮平口崩片 商品名稱:奧氮平口崩片(再普樂) 英文名稱:Olanzapine Orally Disintegrating Tablets 拼音全碼:AoDanPingKouBengPian(ZaiPuLe)
【成份】奧氮平
【性狀】本品為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。
【適應(yīng)癥】奧氮平用于治療精神分裂癥。
初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。
奧氮平用于治療中、重度躁狂發(fā)作。
對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
【規(guī)格】5mg*7片/盒
【用法用量】精神分裂癥:
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進(jìn)食無關(guān)。
在精神分裂癥的治療過程中,可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天。建議經(jīng)過適當(dāng)?shù)呐R床評估后,劑量可增加至10mg/天的常規(guī)劑量以上,加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。
躁狂發(fā)作:
單獨用藥時起始劑量為每日15mg,合并治療時每日10mg。
預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā):
推薦起始劑量為10mg/日。對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者,預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作,應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當(dāng)調(diào)整),同時根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。
在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過程中,可根據(jù)個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量。建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素,食物不影響吸收。停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。
腎臟和/或肝臟功能損害的患者:
對這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量(5mg),中度肝功能不全(肝硬變、Child-Pugh分級為A或B級)的患者初始劑量應(yīng)為5mg,并應(yīng)慎重加量。
女性患者與男性相比:
女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。
非吸煙患者與吸煙患者相比:
非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。
當(dāng)有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙)出現(xiàn)時,應(yīng)考慮降低起始劑量。需要增加劑量時也應(yīng)該保守。
【不良反應(yīng)】奧氮平不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運動障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
【禁忌癥】本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者:
1.有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者;
2.任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者;
3.有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者;
4.伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;
5.嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾??;6.前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
【藥理毒理】奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動物試驗表明,奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應(yīng)。對照臨床試驗結(jié)果表明,奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。
【注意事項】奧氮平可引起嗜睡,從事危險作業(yè)時應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)?;颊唛L期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(xiàn)(如:高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應(yīng)立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
【藥代動力學(xué)】奧氮平口服吸收良好,5至8小時達(dá)到血漿峰值濃度,并且不受進(jìn)食影響。在1~20mg劑量范圍內(nèi),奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi),奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
【貯藏】避光,15~30℃密封保存。
【有效期】36個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070225
【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20160529
【生產(chǎn)企業(yè)】Catalent UK Swindon Zydis Ltd
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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