甲氨蝶呤片(正清)

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甲氨蝶呤片用于各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病等。那么，甲氨蝶呤片的藥理毒理是怎樣的呢？

甲氨蝶呤片用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽等等。

甲氨蝶呤片的藥理毒理是：

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

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