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克唑替尼膠囊首先在美國快速通道批準(zhǔn)上市用于EML4-ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌的一線治療。那么,克唑替尼膠囊分布情況如何?
賽可瑞(克唑替尼膠囊)用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌??诉蛱婺崮z囊針對的靶點(diǎn)是ALK融合基因,對于ALK陽性的患者,賽可瑞(克唑替尼膠囊)的疾病控制率高達(dá)90%,顯著延長患者的生存期,并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),具有非常顯著的效果。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的分布情況是:
靜脈注射50mg克唑替尼,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。
在體外克唑替尼與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%,與藥物濃度無關(guān)。體外研究表明克唑替尼為P-糖蛋白(P-gp)的底物。血液-血漿濃度比率約為1。
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