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答:奧爾芬
雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液用于嚴(yán)重炎癥或退行性風(fēng)濕?。侯愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、關(guān)節(jié)炎、脊椎關(guān)節(jié)病、疼痛性脊椎綜合癥、關(guān)節(jié)外的風(fēng)濕病。急性痛風(fēng)發(fā)作。腎絞通和膽絞通。損傷或術(shù)后的疼痛、炎癥和腫脹。那么,奧爾芬藥物的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果是怎么樣?藥物是如何發(fā)揮藥效?
肌注75毫克雙氯芬酸鈉后迅速被吸收,20分鐘內(nèi)可達(dá)2.0微克/毫升的血漿峰值濃度。吸收量與劑量大小成正比,口服后有一半活性藥物經(jīng)肝臟代謝,所以肌注后的AUC值為口服兩倍。平均體積分布為0.12-0.17升/千克。血漿蛋白結(jié)合率為99%以上。血漿藥物濃度為0.7-2.0微克/毫升。重復(fù)使用并不改變藥代動(dòng)力學(xué),按照推薦劑量使用,沒有藥物蓄積現(xiàn)象。
雙氯芬酸在乳汁中藥物濃度極低而可忽略。在人體血漿的藥物濃度峰值出現(xiàn)后2~4小時(shí),在滑液中可測(cè)得最大藥物濃度?;褐械牡乃幬锇胨テ跒?~6小時(shí)。因此即使在用藥后4~6小時(shí),滑興中的活性藥物成分的濃度要比血漿中高,并且這一狀態(tài)持續(xù)12小時(shí)以上。
藥物以原形的形式進(jìn)人體內(nèi)循環(huán)。藥物的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程部分通過(guò)原形分子的糖基化,但訂要通過(guò)羥基化和甲基完成。這兩種酚的代謝產(chǎn)物是具有藥理活性的,但與雙氯芬酸相比,活性較小。
奧爾芬清除率263±56毫升/分鐘(均精±標(biāo)準(zhǔn)差),血漿終末半衰期為1~2小時(shí)。大約有60%通過(guò)腎臟以代謝產(chǎn)物的形式排泄,另外有不到1%的藥物以原形的形式排泄。其余的藥物通過(guò)膽汁以代謝產(chǎn)物的形式排泄。
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