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萬(wàn)依的主要成分是奧卡西平。萬(wàn)依適用于成人部分性癲癇的個(gè)體化治療或附加治療。那么,萬(wàn)依的不良反應(yīng)是什么?
服用萬(wàn)依后,萬(wàn)依迅速且?guī)缀跬耆到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。萬(wàn)依給健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血漿濃度Cmax為34μ;摩爾/升,對(duì)應(yīng)的峰值時(shí)間為4.5小時(shí)。不會(huì)影響食物的吸收和吸收率,萬(wàn)依可以服用空腹部或與食物一起服用。在人體內(nèi)萬(wàn)依的物質(zhì)平衡研究中,萬(wàn)依的原型只占血清總放射性的2%,MHD占70%,其他次要代謝產(chǎn)物很快被排除。MHD在一天兩次服用萬(wàn)依后,在2-3天內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。當(dāng)萬(wàn)依每天服用300-2400毫克時(shí),MHD血漿濃度與劑量呈線性關(guān)系。
肝臟中萬(wàn)依的細(xì)胞酶可以迅速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,這是該產(chǎn)品的活性物質(zhì),MHD通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合進(jìn)一步代謝。一小部分(約占劑量的4%)被氧化成沒(méi)有藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。萬(wàn)依主要通過(guò)腎臟以代謝物的形式排出體外。萬(wàn)依95%以上的藥物是通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出的,最初的奧卡西平不到1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出體外。約80%的藥物以MHD葡萄糖醛酸結(jié)合的形式或MHD原型的形式通過(guò)尿液排出,其中49%為MHD葡萄糖醛酸結(jié)合,27%為MHD原型。不活躍的DHD約占3%,其他萬(wàn)依組合約占13%。萬(wàn)依迅速?gòu)难逯邢?,其半衰期?.3-2.3小時(shí)。然而,MHD的平均血清半衰期為9.3 & plus Mn;1.8小時(shí)。
萬(wàn)依不良反應(yīng):不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期(乏力、鎮(zhèn)靜、視物模糊、口干、便秘、失眠等)。),這往往是短暫而溫和的。一般不需要特殊治療和停藥,通過(guò)減慢劑量可以避免不良反應(yīng)的發(fā)生。
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