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開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開浦蘭禁用于哪些患者呢？

開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解，開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開浦蘭對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。

開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁開浦蘭的不良反應(yīng)。

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