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開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。化學名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭的用法用量有哪些呢?
開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點,但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭在濃度高至10uM時,開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。
開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。開浦蘭的用法用量是:
(1)給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進食影響。
(2)給藥方法和劑量
成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。
老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日兩次。劑量變化應(yīng)以每兩周增加或減少10mg/kg,每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。
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