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舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,舒坦羅與5-羥色胺受體激動(dòng)劑合用是怎樣呢?
舒坦羅適用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。舒坦羅可以治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。舒坦羅口服后吸收完全。每日口服本品30mg連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅主要經(jīng)代謝降解,舒坦羅代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性,舒坦羅在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。舒坦羅部分是由CYP2D6代謝。舒坦羅的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。
舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。舒坦羅對(duì)正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時(shí)。舒坦羅經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅的代謝物無(wú)活性。
舒坦羅與5-羥色胺受體激動(dòng)劑(阿米替林)合用時(shí),需謹(jǐn)慎并密切監(jiān)測(cè)臨床病情,尤其是在治療初期以及增加劑量時(shí)。
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