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舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,舒坦羅用于社交焦慮癥是怎樣呢?
舒坦羅為抗抑郁癥藥,舒坦羅是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑,舒坦羅可使突觸間隙中5-HT濃度升高。舒坦羅具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。舒坦羅僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。舒坦羅與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。舒坦羅對單胺氧化酶無抑制作用。
舒坦羅的Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn).人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。舒坦羅口服后吸收完全。每日口服本品30mg連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅主要經(jīng)代謝降解,舒坦羅代謝產(chǎn)物無藥理活性,舒坦羅在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。舒坦羅部分是由CYP2D6代謝。舒坦羅的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。
舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅適用于治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。舒坦羅可以治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
舒坦羅用于社交恐怖癥/社交焦慮癥:一般劑量為每日20mg,若對20mg無反應(yīng)的患者可根據(jù)病人臨床反應(yīng),每周以10mg量遞增,根據(jù)國外經(jīng)驗(yàn)每日最大劑量可達(dá)50mg。劑量改變至少有一周的間歇期。本品與所有的抗抑郁藥一樣,治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應(yīng)治療足夠長時(shí)間以鞏固療效,抑郁癥痊愈后應(yīng)維持治療至少幾個(gè)月,強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時(shí)間更長。停藥方法與其它精神科藥物相似,需逐漸減量,不宜驟停。
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