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舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,舒坦羅的全身反應(yīng)有哪些呢?
舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅可以治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。舒坦羅為抗抑郁癥藥,舒坦羅是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑,舒坦羅可使突觸間隙中5-HT濃度升高。舒坦羅具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。舒坦羅僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。舒坦羅與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。舒坦羅對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,舒坦羅主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.3小時(shí),舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時(shí),表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結(jié)合率為95%。舒坦羅7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅的全身反應(yīng):常見(jiàn):虛弱無(wú)力、體重增加。不常見(jiàn):寒戰(zhàn)、面部浮腫、全身乏力、頸痛。罕見(jiàn):腎上腺素能藥物綜合征、蜂窩組織炎、念珠菌病、頸強(qiáng)直、骨盆痛、腹膜炎、膿毒癥和潰瘍。很罕見(jiàn):外周水腫。
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