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妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。那么,使用妥泰托吡酯片需要大量飲水嗎?
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示,妥泰托吡酯片對腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時,托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動力學(xué)。妥泰托吡酯片對健康志愿者單次口服100-400mg時,呈線性藥代動力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。
妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進口托吡酯片,t1/2分別為30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
服用妥泰托吡酯片時應(yīng)保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結(jié)石發(fā)生的風(fēng)險。在運動前或運動中、或處于較高溫度環(huán)境中時,保持適當(dāng)?shù)娘嬎靠梢詼p少與發(fā)熱有關(guān)的不良事件。
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