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發(fā)布時間:2021-10-21 06:18:24|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普與司來吉蘭同用是怎樣呢?

來士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時,來士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,來士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。來士普的藥代動力學呈線性,來士普大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

來士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來士普的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全,來士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),來士普與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。

來士普與司來吉蘭(一種不可逆的MAO-B抑制劑)合并使用需謹慎,因為可能出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。

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