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瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,瑞舒伐他汀鈣片用于高脂血癥的劑量是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀鈣片的體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀鈣片能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
瑞舒伐他汀鈣片的動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。瑞舒伐他汀鈣片對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?;颊?,瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。
瑞舒伐他汀鈣片對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀鈣片尚未確定對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。
瑞舒伐他汀鈣片用于高脂血癥的劑量:口服。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。
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