塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊的主要成分是塞來昔布?；瘜W(xué)名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－苯磺酰胺。那塞來昔布膠囊有副作用嗎？

塞來昔布膠囊代謝肝臟中的羥化、氧化和葡萄糖醛酸化。塞來昔布膠囊的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明，代謝主要是通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9.塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝物未測COX-1和COX-2抑制活性。

塞來昔布膠囊的去除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量藥物以原形從尿液中排出。多劑服藥后半衰期為8-12小時(shí)，清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)分布容積平均值，約500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前塞來昔布膠囊的研究表明，血腦屏障可以通過。

塞來昔布膠囊的副作用有：根據(jù)發(fā)生率對比臨床試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)分為：1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。

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