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艾瑞昔布的藥理毒理作用

發(fā)布時(shí)間:2022-01-24 07:34:31|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
艾瑞昔布片(恒揚(yáng))

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艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布?;瘜W(xué)名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺?;交?-2,5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有哪些藥理毒理作用呢?

艾瑞昔布是一種非甾體抗炎藥,通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶的體外實(shí)驗(yàn)表明(COX)同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)對(duì)環(huán)氧合酶有選擇性的抑制作用-2(COX-2)比環(huán)氧合酶更有抑制作用-1COX-1,對(duì)其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于消炎痛,略強(qiáng)于美洛昔康,但低于塞來(lái)昔布。

艾瑞昔布在小鼠熱板誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和醋酸扭體鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用,對(duì)佐劑誘導(dǎo)的大鼠性關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防和治療作用。此外,艾瑞昔布對(duì)角叉菜引起的大鼠炎癥也有不同程度的抑制作用。

毒理學(xué)研究遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷沙門氏菌反應(yīng)突變?cè)囼?yàn)中(AMES)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)均為陰性。

生殖毒性:最高300mg/kg/艾瑞昔布藥劑量下,艾瑞昔布對(duì)大鼠的生育能力、胚胎和胎仔的發(fā)育沒(méi)有異常影響。然而,在圍產(chǎn)期,大鼠經(jīng)口給艾瑞昔布150mg/kg/當(dāng)劑量超過(guò)天時(shí),可見(jiàn)死胎率上升,F(xiàn)l代仔鼠發(fā)育成熟時(shí)間延遲,300mg/kg/也可引起天劑量F二代胎鼠的活胎率下降,吸收率上升。致癌性:本產(chǎn)品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。

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