塞來(lái)昔布膠囊(西樂葆)

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塞來(lái)昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。主要成份為塞來(lái)昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，服用塞來(lái)昔布膠囊對(duì)肝臟會(huì)有什么影響呢？

塞來(lái)昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi)，塞來(lái)昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來(lái)昔布膠囊對(duì)肝臟影響：在關(guān)于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會(huì)有一項(xiàng)或多項(xiàng)肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高，約有1%的患者會(huì)出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續(xù)治療下，這些實(shí)驗(yàn)室異常值會(huì)進(jìn)展，保持穩(wěn)定或恢復(fù)正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品的治療中，有罕見的嚴(yán)重肝臟反應(yīng)的報(bào)道(見[不良反應(yīng)]上市后用藥經(jīng)驗(yàn))，包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭(有些將會(huì)致命)。在本品對(duì)照臨床研究中，肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高的發(fā)生，在塞來(lái)昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實(shí)驗(yàn)室證據(jù)，應(yīng)仔細(xì)觀測(cè)肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展，或有全身表現(xiàn)(如：嗜酸細(xì)胞增多癥，皮疹等)應(yīng)停用本品。

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