枸櫞酸托法替布片(泰研)

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托法替布適用于中度至重度活性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，甲氨蝶呤療效不足或濕性關(guān)節(jié)炎(RA)成年患者可與甲氨蝶呤或其他非生物抗風(fēng)濕藥物一起改善病情(DMARD)使用限制：不建議使用托法替布和生物 DMARD 聯(lián)合使用強(qiáng)效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢霉素)。

檸檬酸托法替布有哪些禁忌癥？

檸檬酸托法替布的禁忌癥包括：

1.禁止對本品任何成分過敏的人。過敏體質(zhì)者和第一次用藥的患者應(yīng)警惕過敏，一旦發(fā)現(xiàn)，應(yīng)立即停藥。

2.使用該產(chǎn)品對胎兒和乳房有潛在威脅，因此孕婦和哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下使用。對于有生育能力的婦女，在使用該產(chǎn)品時應(yīng)進(jìn)行計劃生育和避孕。

托法替布在兒童患者中的安全性和有效性尚未建立，因此兒童應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下謹(jǐn)慎使用。

4.由于老年人感染發(fā)病率一般較高，老年人在治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。

5.不建議患者在使用檸檬酸支時，不建議患者自行使用其他藥物。如需使用其他藥物，請先咨詢醫(yī)生，以降低用藥風(fēng)險。

托法替布是一種Janus 激酶(JAK)抑制劑。JAK 屬于細(xì)胞膜上的細(xì)胞因子或生長因子-受體相互作用產(chǎn)生的信號會影響細(xì)胞造血過程和細(xì)胞免疫功能。JAK (STAT)，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)活動，包括基因表達(dá)。

托法替布在JAK 此時，調(diào)整信號傳輸通路，防止信號傳輸通路STAT 磷酸化和激活。JAK 通過配對酶JAK(比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)傳遞細(xì)胞因子信號。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 組合酶的體外活性，IC50 分別為406、56 和1377 nM。但特定JAK 組合酶與治療有效性的相關(guān)性尚不清楚。