塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容為白粉。主要成分是塞來昔布?；瘜W(xué)名稱：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S。分子量：381.38.那來昔布膠囊的藥理作用是什么？

塞來昔布膠囊劑量：骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個人情況確定本產(chǎn)品治療的最低劑量。進食時間對劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎：本產(chǎn)品緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征推薦劑量為200mg，每天口服一次或1000次mg每天口服兩次。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:本品緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎癥狀和體征推薦劑量100mg至200mg，一天兩次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP接受本品治療時，患者應(yīng)繼續(xù)常規(guī)治療。FAP患者減少腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為400mg，每天服用兩次食物。肝功能受損患者:中度肝功能受損患者推薦劑量約為常規(guī)劑量50％。

塞來昔布膠囊的藥物相互作用：體外和體內(nèi)試驗證實塞來昔布主要通過細胞色素P450-CYP2C9代謝。氟康唑(一種健康男性志愿者試驗CYP2C9抑制劑)可抑制塞來昔布的代謝，使其血漿濃度增加一倍左右，Tmax半衰期沒有明顯變化。由于塞來昔布的治療窗口很寬，因此當這兩種藥物結(jié)合使用時，無需調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑（一種）CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間沒有明顯的相互作用。這個產(chǎn)品和其他經(jīng)過健康志愿者的產(chǎn)品CPY2C在9代謝物質(zhì)的相互作用研究中，證實該產(chǎn)品與苯妥英或甲苯磺丁脲結(jié)合時，其藥代動力學(xué)沒有臨床意義的變化。此外，該產(chǎn)品不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者接受氨甲喋喋不休至少3個月的穩(wěn)定劑量治療，與本產(chǎn)品結(jié)合7天后，對氨甲喋不休的生物利用和腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本產(chǎn)品對腎臟去除的鋰劑沒有臨床意義。本產(chǎn)品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白質(zhì)結(jié)合，與華法林、格列苯脲等高蛋白結(jié)合藥物無相互作用。抗酸劑（鋁和鎂）可使塞來昔布的吸收減少10%，但不影響其臨床作用。

塞來昔布膠囊的藥理作用：塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2.炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)產(chǎn)生，導(dǎo)致炎性前列腺素的合成和積累，特別是前列腺素E2.會引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布可以抑制環(huán)氧化酶-防止炎性前列腺素的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛、退熱的效果。

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