塞來昔布膠囊(西樂葆)

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在使用藥物時(shí)，總要注意各方面的問題，那么，塞來昔布膠囊藥代動(dòng)力學(xué)呢？

塞來昔布膠囊藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收:口服單劑量塞來昔布后約3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度?？崭谷麃砦舨紕┝扛咧?00mg每天兩次，最高血藥濃度(Cmax)曲線下面積(AUC)它們大致與劑量成正比；當(dāng)劑量再次增加時(shí)，這種成比關(guān)系就會(huì)減弱（見食物的影響）。目前還沒有絕對的生物利用研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度水平。

食物影響：本產(chǎn)品與高脂肪食同服，將延遲1至2小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，同時(shí)整體吸收(AUC)會(huì)增加10%到20%?？崭箘┝砍^200mg當(dāng)時(shí)，由于其在水性溶液中的溶解度較低，Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服，血藥濃度降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高達(dá)2000mg每天服藥兩次，不受進(jìn)食時(shí)間影響。高劑量400mg每天服用兩次食物以增加吸收。

健康受試者將本膠囊與本膠囊內(nèi)容物混合的蘋果泥暴露在整個(gè)系統(tǒng)中（AUC）同樣。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用，Cmax,Tmax和T1/2沒有明顯變化。

分布：在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。體外研究表明，塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與白蛋白結(jié)合α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布廣泛分布在組織中。塞來昔布不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

代謝：塞來昔布主要通過細(xì)胞色素P4502C9代謝。它已被證實(shí)是人體血漿中的三種代謝物，醇、羧基酸和葡萄糖苷酸的結(jié)合物。這些代謝物沒有被抑制COX-1或COX－2.根據(jù)病史已知或懷疑P4502C9代謝酶缺乏的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用塞來昔布，因?yàn)榇x清除的減少會(huì)導(dǎo)致塞來昔布血藥濃度異常增加。

排泄：去除塞來昔布主要通過肝臟代謝。只有少于3%的藥物以原型從尿液和糞便中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞便中排出，27%從尿液中排出。從尿液和糞便中排出的代謝物大多是羧基酸（73%的劑量），少量葡萄糖苷酸從尿液中排出。由于藥物溶解度低，吸收過程延長，導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異很大?？崭箷r(shí)，有效半衰期約為11小時(shí)。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

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