塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么，塞來昔布膠囊可以替代皮質(zhì)類固醇激素嗎？

塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行，塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明，塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性，塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。

塞來昔布膠囊不能用來替代皮質(zhì)類固醇激素或治療皮質(zhì)類固醇激素缺乏。驟然停用皮質(zhì)類固醇激素會導致需皮質(zhì)類固醇激素控制的疾病的惡化。長期使用皮質(zhì)類固醇激素治療的患者如決定停藥，則應逐漸減量。

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