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多吉美是第一個口服的多激脢抑制劑(multi-kinase inhibitor),作用目標為癌細胞及
腫瘤血管上的絲氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及結(jié)合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。臨床顯示,多吉美作用的兩種激脢會影響
腫瘤細胞增生及血管生成,而此兩種行為為
腫瘤生長時所不可或缺的。這些激脢包括 RAF激脢、血管內(nèi)皮生長因子結(jié)合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生長因子結(jié)合器貝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。
研究應用多吉美治療原發(fā)性
腎癌患者療效佳,多吉美能夠有效抑制腫瘤生長 ,縮小腫瘤體積 ,控制病情發(fā)展 ,改善原發(fā)性
腎癌患者的生活質(zhì)量、 延長患者生存時間。
關(guān)鍵臨床試驗TAARGETs試驗,多吉美實驗組客觀有效率10%,多吉美臨床獲益率達84%,其PFS較對照組延長1倍,并且多吉美能明顯改善生活質(zhì)量。
后來有關(guān)多吉美研究表明也顯示,對于不同人種、不同地域和不同情況的晚期
肝癌患者,多吉美治療均顯示出明顯的臨床獲益率。
多吉美是 FDA和SFDA批準的第一個用于晚期
腎癌的靶向藥物,多吉美在治療不能手術(shù)的晚期腎癌療效是具有一定保證的。
2005年底,第一個被美國FDA批準用于治療晚期腎細胞癌(RCC)的靶向藥物--多吉美([url]http://zzdxm.cn/goods/1993.html[/url])成為業(yè)界廣泛關(guān)注的研究成果。臨床試驗證明多吉美能有效治療有效治療腎癌、
肝癌、
肺癌、黑色素瘤等疾病并具有較好的安全性和有效性,它與其他藥物聯(lián)用顯示了良好的耐受性和治療前景。