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在消化性潰瘍并發(fā)上消化道出血或胃及十二指腸粘膜糜爛出血者必須減少胃酸分泌而又不宜經(jīng)口服給藥時(shí),使用本品。本品一次20mg用5%的葡萄糖250ml稀釋靜脈滴注,時(shí)間維持30分鐘以上,或加生理鹽水20ml靜脈緩慢推注(不少于3分鐘)。一日2次(間隔十二小時(shí)),療程五天,一旦病情許可,應(yīng)迅速將靜脈用藥改為口服給藥。
常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、眩暈、便秘和腹瀉。
偶見(jiàn)如下不良反應(yīng):
1過(guò)敏反應(yīng):臉面浮腫、出疹、皮疹、風(fēng)疹(紅斑)等癥狀少有出現(xiàn)。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí),應(yīng)停藥就醫(yī);
2全身反應(yīng):發(fā)熱、虛弱、疲乏;
3心血管:血壓上升、顏面發(fā)紅、耳鳴等;
4胃腸道:膽汁性黃疸、轉(zhuǎn)氨酶異常、嘔吐、惡心、腹部不適、厭食、口干;
5造血系統(tǒng):罕見(jiàn)的各類血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥;
6神經(jīng)系統(tǒng):幻覺(jué)、意識(shí)模糊、不安、抑郁。焦慮、活動(dòng)減少、感覺(jué)異常、失眠、嗜睡。
本品是呱基噻唑類的H2受體阻滯藥,具有對(duì)H2受體親和力高的特點(diǎn),對(duì)胃酸分泌有明顯的抑制作用,對(duì)基礎(chǔ)分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。本品不改變胃排空速率,不干攏胰腺功能,對(duì)心血管系統(tǒng)和腎臟功能也無(wú)不良影響。本品不同于西咪替丁,但與雷尼替丁有相似之處,即長(zhǎng)程大劑量治療時(shí)不并發(fā)雄激素拮抗的不良反應(yīng)如男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性欲缺乏及女性乳房脹痛、溢乳等。無(wú)致畸、致癌、抑制藥酶和抑制雄性激素作用。
本品靜注后血漿清除率為(25/29)h,腎清除率為18L/h,t1/2為3小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛,消化道、肝、腎、頜下腺及胰腺有較高濃度分布,但不透過(guò)胎盤屏障。主要以原形及代謝物(S-氧化物)自腎臟(80%)排泄,膽汁排泄量少,也可出現(xiàn)在乳汁中。
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