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　　博路定（恩替卡韋片）是口服抗病毒藥，抗病毒能力是所有核苷類藥物中最強(qiáng)的，耐藥率也是最低的，臨床上用于慢性乙型肝炎抗病毒治療的首選藥物。

　　恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙型肝炎病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：

　　（1） HBV多聚酶的啟動；

　?。?）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；

　　（3） HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δ DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

　　在轉(zhuǎn)染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。

　　在HBV體外聯(lián)合用藥分析中，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，司他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在體外HIV抗病毒分析中，恩替卡韋在微摩爾級濃度時，對這六種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）或恩曲他濱的抗HIV作用仍然沒有影響。

　　恩替卡韋片 [url]http://zzdxm.cn/goods/1984.html[/url]